一项多中心、单臂、开放标签临床试验（NCT03785249），其中包括局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者和KRAS G12C突变患者。该项研究共计纳入112名患者进行疗效评估研究，这些患者的病情在以铂为基础的化疗和免疫检查点抑制剂同时或连续给药后有所进展。目前...
携带KRAS[G12C]突变的晚期实体瘤患者接受 阿达格拉西布 150 mg口服每日一次、300 mg每日一次、600 mg每日一次、1,200 mg每日一次或600 mg口服每日两次的加速滴定治疗设计，当观察到预定的毒性程度或达到阿达格拉西布目标暴露时，该设计转变为改进的毒性...
阿达格拉西布 是一种突变型KRAS G12C蛋白的口服小分子抑制剂，已在多种肿瘤类型（包括结直肠癌）的既往治疗患者中显示出临床活性。阿达格拉西布是一种在研的高选择性口服小分子抑制剂，用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。由于KRAS G...
MRTX-849（Adagrasib， 阿达格拉西布 ，Krazati)是全球第2款上市的针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。近期，Mirati Therapeutics公司公布了MRTX849与EGFR抑制剂西妥昔单抗（cetuximab）联用，治疗携带KRAS G12C基因突变的晚期经治结直肠癌患者...
目前肺癌以高发病率、高死亡率居我国恶性肿瘤病死率的首位，严重威胁着人类的健康，其中非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）约占肺癌的80%～90%。近些年来分子靶向治疗药物取得了巨大的进展,为NSCLC晚期患者提供了新的治疗手段。肺癌在晚...
RAS基因家族（NRAS，HRAS和KRAS）突变引起的癌症占所有人类癌症的近四分之一，每年在全球造成100万人死亡，其中KRAS是最常见的致癌基因。近年来，研究人员发现，KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，约占所有KRAS突...
Adagrasib（ 阿达格拉西布 ）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发...
Adagrasib（ 阿达格拉西布 ）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最...
2022年全球有近120万新确诊的结直肠癌患者，其中45%的患者携带RAS基因突变。对这部分患者的标准治疗方案是化疗联合贝伐单抗，目前还没有小分子靶向药获批用于RAS基因突变肠癌的治疗。据统计，大概2.5%到3.5%的肠癌患者携带KRAS基因的G12C突变，全球每年...
阿达格拉西布 （MRTX849）是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。此外，在之前公布的代号为KRYSTAL-1（NCT03785249）I/II期试验数据中，阿达...
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