阿达格拉西布 是KRASG12C抑制剂，能够不可逆且选择性地与KRASG12C结合，将其锁定在非活性状态。在1～2期KRYSTAL1研究的1～1b期部分，阿达格拉西布表现出临床活性，并且不良事件特征可接受。 在一个登记系统2期队列中，我们评估了将 阿达格拉西布 （每日2...
阿达格拉西布 是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过优化设计具有持久的靶点抑制能力。阿达格拉西布具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药物效力。 为探讨 阿达格拉西布 与西妥昔...
KRASG12C突变是结直肠癌（CRC）的驱动突变，发生率3%-4%，是西妥昔单抗治疗CRC的不良预后标志。KRAS蛋白在GTP-开和GDP-关状态之间循环往复，蛋白再合成半衰期约24小时。 阿达格拉西布 是一种高选择性的KRASG12C共价抑制剂，可不可逆地选择性结合KRASG12...
80%的患者病灶缩小或控制稳定，还有1名幸运的晚期患者达到完全缓解，病灶全部消失，又一款重磅新药上市！对于肺癌患者来说，这是一个充满奇迹的时代！40多年来，KRAS基因曾一直是肺癌患者的噩梦。据统计，约29.61%（近三分之一）的肺癌患者携带KRAS基因突变...
胰腺癌是临床上常见的消化道恶性肿瘤之一，在肿瘤发病的前10位。癌症可发生于一些任何一个部位，根据部位的不同也有不同的分类。胰腺癌发病率比较高的消化道恶性肿瘤之一，排到肿瘤发病的前十位，癌肿可发生于胰腺的任何部位，比如胰头部、胰体部以及胰...
Adagrasib（ 阿达格拉西布 ，MRTX849）是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。Adagrasib（MRTX849）是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口...
KRAS（kirsten rat sarcoma virus oncogene）是癌症病人基因组最为常见的突变基因之一，超过百分之五十的结肠癌患者均检测到此基因突变。KRAS蛋白质在GTP结合的开启状态和GDP结合的关闭状态之间循环，且这一蛋白的半衰期在23个小时左右。3%到4%的结肠癌患者...
阿达格拉西布 是一种KRASG12C抑制剂，能不可逆地选择性结合KRASG12C，将其锁定在非活性状态。阿达格拉西布在KRYSTAL-1的临床1-2期研究的1-1b期部分显示出临床活性，并具有可接受的不良事件。 在一项注册的2期队列研究中，我们评估了 阿达格拉西布 (600 m...
阿达格拉西布 是KRAS G12C选择性、共价抑制剂，具有长半衰期，可在整个给药间隔内使暴露量高于目标阈值[with]单药治疗显示出有希望的临床活性，对胰腺癌和其他[胃肠道癌]患者的疾病控制率为100%]携带G12C突变的非结直肠癌。胰腺癌中KRAS突变的频率约为9...
Adagrasib（ 阿达格拉西布 ，MRTX849）是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性。此外，经过...
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