肺癌是最常见的癌症类型,同时也是癌症死亡的主要原因。从病理分型上看,非小细胞肺癌是肺癌中最容易发作的的一种疾病,大约占肺癌患病总数的80%-85%。Adagrasib( 阿达格拉西布 )是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂,经过不断地优化研发,...
阿达格拉西布 ((Adagrasib)是KRASG12C抑制剂,它不可逆地选择性结合KRASG12C,将其锁定在非活性状态。在KRYSTAL-1 1-2期研究的I-Ib期中, 阿达格拉西布 表现出了临床活性,并具有可接受的不良事件情况。 在一项已注册的II期队列研究中,我们评估...
Adagrasib( 阿达格拉西布 ,MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合,阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。 此外,在之前公布的代号为KRYSTAL-1(NCT03785249)I/II期...
Adagrasib( 阿达格拉西布 )是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂,经过不断地优化研发,目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib(阿达格拉西布)具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布,而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最...
KRAS G12C突变是非小细胞肺癌KRAS突变当中最常见的亚型,这部分患者的治疗,长期以来依赖化疗、免疫治疗以及疗效并不理想的靶向治疗。KRAS抑制剂的问世,让这部分患者,尤其是已经尝试过了一线化疗的患者,迎来了全新的治疗选择。目前已经上市的两款KRAS...
阿达格拉西布 是RAS GTP酶家族的抑制剂,用于治疗经FDA批准的检测确定的患有KRAS G12C突变,且既往至少接受过一次全身性治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。该适应症根据客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)获得加速批准。对该...
阿达格拉西布 (MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合,阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性。癌症是全球主要的公共卫...
美国国家综合癌症网络(NCCN;肿瘤诊疗领域最受关注的权威指南之一)发布了2023年首版非小细胞肺癌(NSCLC)临床实践指南,该指南首次推荐TKI类新药Adagrasib( 阿达格拉西布 )用于KRAS G12C突变NSCLC治疗,这是继Sotorasib(索托拉西布)后的又一更新...
阿达格拉西布 (Adagrasib,MRTX849)是第二款获批上市的KRAS抑制剂,目前已经获批了非小细胞肺癌的适应症。就在12月22日,再鼎医药发布了公告,阿达格拉西布再次斩获一项突破性疗法认定,用于治疗KRAS G12C突变的结直肠癌!根据公告,美国食品药品监督...
KRAS G12C突变发生在约14%的肺腺癌中。由于KRAS蛋白体积较小,表面呈光滑的球形结构,缺乏小分子结合口袋,KRAS靶点一直被视为“不可成药”。2022年12月22日,NCCN发布了2023年首版NSCLC临床实践指南,首次推荐TKI类新药 阿达格拉西布 用于KRAS G12C突变...
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