通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。 阿达格拉西布 的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性。2021年6月24日，美国食品药品监督管理局(FDA)已授予阿达格拉西布突破性疗法认定，用于治疗先前接...
2022年12月12日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准Mirati公司KRAS抑制剂 阿达格拉西布 Krazati(adagrasib)上市，用于治疗至少接受过一种先前全身性疗法的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这是FD...
Krazati 阿达格拉西布 是一种KRAS G12C的高选择性和强效口服小分子抑制剂。adagrasib专为应对KRAS G12C突变，adagrasib还是一种CNS渗透剂，考虑到非小细胞肺癌经常发生CNS转移并导致预后不良，这点很重要。Krazati阿达格拉西布适用于治疗成年KRAS患者G12...
阿达格拉西布 是一款在研药物，它是一种KRASG12C抑制剂，能不可逆地、选择性地结合KRAS-G12C，将其锁定在无活性状态。阿达格拉西布经过优化，具有良好的药代动力学（PK）特性，包括长半衰期（～24小时）、剂量依赖性PK和中枢神经系统穿透性；它在1/1b期...
2022年12月12日，美国食品和药品监督管理局（FDA）加速批准了Mirati公司 阿达格拉西布 （Adagrasib）上市，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者，这些患者此前至少接受过一次全身治疗。疾病控制率80%，全球第二款KRAS抑...
结直肠癌是常见的恶性肿瘤，其发病率从高到低依次为直肠、乙状结肠、盲肠、升结肠、降结肠以及横结肠，近年有向近端（右半结肠）发展的趋势。其发病与生活方式、遗传、大肠腺瘤等关系密切。结直肠癌的治疗方法有限，且严重危害患者的生命。 近日，结直肠...
结直肠癌是除肺癌与乳腺癌之外最常见的癌症，也是仅次于肺癌的、导致每年死亡人数第二多的癌种。每年有超过100万的患者因确诊了这类癌症而开始寻求治疗，但受限于以往靶向药物研究的发展，其中大量的患者，其实是找不到最合适自己的药物的。在研究帕尼单...
近期，针对KRAS-G12C突变的晚期结直肠癌患者，一款新的联合疗法再次获得FDA突破性疗法认定： 阿达格拉西布 （Krazati）联合西妥昔单抗（Cetuximab）治疗KRAS-G12C突变的晚期结直肠癌患者的客观缓解率高达46%。本项临床试验结果也登上国际顶级期刊NEJM杂志。...
KRAS G12C突变可见于3%~4%的转移性结直肠癌（mCRC）患者。口服小分子KRAS G12C抑制剂 阿达格拉西布 已在包括结直肠癌在内的多种KRAS G12C突变肿瘤中表现出具有潜力的治疗活性。阿达格拉西布联合EGFR抗体西妥昔单抗能否成为KRAS G12C突变mCRC患者的有效治疗策...
Adagrasib（ 阿达格拉西布 ）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最...
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