恩杂鲁胺 （enzalutamide）是一种新型的雄激素受体拮抗剂，被批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。本文将探讨恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的有效性。恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激...
一项涉及1，199名转移性去势抵抗性前列腺癌患者的主要研究中， 恩杂鲁胺 Xtandi与安慰剂(一种虚拟治疗)进行了比较，这些患者之前接受了多西他赛治疗。在这项研究中，Xtandi在延长患者生命方面比安慰剂更有效:平均而言，接受Xtandi治疗的患者存活了18个月...
Enzalutamide是一种口服有效的雄激素受体信号传导抑制剂，针对雄激素信号传导途径中的多个步骤，包括配体-受体结合、核易位、DNA结合和共激活剂招募。1根据AFFIRM试验， 恩杂鲁胺 最初于2012年被批准用于治疗先前接受多西紫杉醇治疗的去势抵抗性前列腺癌...
安杂鲁胺 （恩杂鲁胺）在2012年获得了批准，用于曾经接受多西紫杉醇治疗的转移性CRPC；并于2014年再次获批，用于治疗未接受过化疗的转移性CRPC。安杂鲁胺已经是转移性CRPC的标准治疗方法。对于前列腺癌患者，PSA复发，高危前列腺癌患者，前列腺切除术后...
恩杂鲁胺 属于第二代雄激素受体抑制剂。作为新型抗前列腺癌药物，在临床中，恩杂鲁胺适用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)和转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。 在澳大利亚、加拿大、爱尔兰、新西兰、英国和美国的83个地点进行的国际开放标签临床试...
恩杂鲁胺 是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。适应症：用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻...
FDA先前已批准安杂鲁胺用于去势抵抗性前列腺癌患者，不久之后，安杂鲁胺也获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者的治疗。 恩杂...
恩杂鲁胺 是怎么来的呢？ 第一，激素抵抗型前列腺癌的小鼠模型中确实发现了雄激素受体活性增高，因此，打击雄激素受体势在必行。 第二，比卡鲁胺和氟他胺使用到后期无效的很大的一个原因就是他们变成了激动剂而非拮抗剂，于是产生了“撤退效应...
恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中 恩杂鲁胺 能够缩...
去势抵抗性前列腺癌（CRPC）是导致前列腺癌病人死亡的最主要原因。尽管以 恩杂鲁胺 （enzalutamide）为代表的第二代靶向雄激素受体疗法已经成功用于CRPC治疗，然而,几乎所有接受治疗的患者都会产生耐药性，最终导致死亡。过往对于CRPC的恩杂鲁胺耐药分子...
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