伊布替尼、Idelalisib、Acalabrutinib等激酶抑制剂（KI）在美国的获批为初治和复发难治（R/R）慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者带来了良好的疾病缓解率和无进展生存（PFS）获益，部分研究中KI还为CLL患者带来了总生存（OS）的获益。但相关临床研究显示，部...
厄布利塞 在无法耐受BTK抑制剂和PI3K抑制剂的CLL患者中安全性和疗效良好。该研究在美国14个中心纳入了ECOG评分≤2分、既往无法耐受BTK抑制剂或PI3K抑制剂导致治疗中断的CLL患者。该研究中“无法耐受”定义为出现以下至少1种情况：（a）出现≥2种非血液...
在2b期UNITY-NHL试验（NCT02793583）中， 厄布利塞 单药治疗对重度预治疗边缘区、滤泡性及小淋巴细胞性淋巴瘤患者能够诱导良好的缓解。该试验的结果最终使得厄布利塞在今年早些时候获批用于治疗既往接受过3项或更多全身治疗方案的滤泡性淋巴瘤（FL）患者...
边缘区淋巴瘤是一种非常罕见的非实体瘤，约占非霍奇金淋巴瘤的3%，治疗手段比较有限，滤泡淋巴瘤患病率稍高，约占非霍奇金淋巴瘤的12%，平均年发病率为3.5/10万。 厄布利塞 这款药物是一种口服、每日一次的磷酸肌醇-3-激酶δ和酪蛋白激酶1-ε双重抑制剂...
不耐受是慢性淋巴细胞白血病（CLL）中激酶抑制剂（KI）停药的最常见原因。 厄布利塞 是一种新型、高选择性的PI3Kδ/CK1ε抑制剂，在CLL患者中具有活性和良好的耐受性。该2期试验评估了厄布利塞在对既往BTK或PI3K抑制剂治疗不耐受的CLL患者中的应用。 ...
美国FDA加速批准了 厄布利塞 （umbralisib，商品名：Ukoniq）上市，用于治疗既往接受过至少一种基于抗CD20疗法的复发/难治性边缘区淋巴瘤（MZL）患者，以及既往接受过至少三线全身治疗的复发/难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。厄布利塞（umbralisib）...
厄布利塞 是PI3K-δ和CK1-ε双重抑制剂，无已知的药物间相互作用。与其他获批的PI3K抑制剂相比，PI3K-δ亚型对γ和其他亚型具有高选择性，因此通过免疫抑制引发自身免疫性疾病和炎症的可能性较小。此外，CK1-ε抑制剂在肿瘤基因蛋白质翻译中发挥作用，...
Ukoniq 是TG治疗公司开发的新一代PI3Kδ抑制剂。PI3Ks是一类参与多种细胞功能（包括细胞增殖，存活，分化，细胞内运输和免疫）的酶。PI3K有四种亚型（α，β，δ，γ），其中δ型在造血干细胞中高表达，常与B细胞相关淋巴瘤有关。Ukoniq对PI3Kδ具有纳...
厄布利塞 （umbralisib）由TG Therapeutics（中文名：TG治疗公司）研发，是一款PI3Kδ和CK1ε抑制剂，是FDA批准的第64个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2021年批准的第2个小分子激酶抑制剂。Ukoniq能够特异的靶向结合PI3Kδ，CK1ε细胞，抑制肿瘤细胞的生...
在评估 厄布利塞 在复发/难治性惰性淋巴瘤患者中的有效性和安全性。这项多队列、开放标签、IIb期研究中，招募了208例复发/难治性的边缘区、滤泡性或小淋巴细胞淋巴瘤，入组后给予厄布利塞800mg po qd，直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。中位随访27.7个...
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