康奈非尼 在2020年获欧盟批准，它是全球首个针对BRAF基因突变的激酶抑制剂药物。康奈非尼是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变，可导致组成型活化的BRAF激酶，...
康奈非尼 是一种BRAF抑制剂，比其他已批准的BRAF抑制剂具有更长的药效及活性。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。 有专家...
黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF,全球每年新诊断的患者中，约有一半具有BRAF突变。BRAF基因的常见突变位于BRAF蛋白的第11和第15外显子，约10%突变位于11外显子、如G463-G468等点突变；约90%突变位于15外显子、导致第600位的缬氨酸（V）被谷氨酸（E）替代即V6...
2021年9月28日，礼来公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准西妥昔单抗注射液（cetuximab injection,ERBITUX）联合 恩考芬尼 （encorafenib,BRAFTOVI）用于治疗BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（CRC）。 西妥昔单抗是第一个也是唯一一个获批与恩考...
在世界范围内，结直肠癌（CRC）是男性最常见的第三种癌症，也是女性最常见的第二种癌症，2018年约有180万新诊断病例。2018年全球约有88.1万人死于CRC.欧洲每年有超过45万人被诊断为CRC,约23万人将死于CRC.据估计，约有8-12%的mCRC患者发生BRAF突变，代表这些...
2020年4月8日，辉瑞宣布美国FDA已批准 恩考芬尼 （encorafenib）和Erbitux（cetuximab,西妥昔单抗）联合用药方案（恩考芬尼二药方案），用于治疗携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（mCRC）患者。这些患者已经接受过一种或两种前期疗法。此次批准，也使恩考...
大多数黑色素瘤是原发性的，累及成人和儿童，特别是那些有神经皮肤症状的儿童。黑色素瘤是起源于能制造黑色素的细胞的恶性肿瘤。表现为黑痣突然出现或迅速长大，色泽不断加深，四周出现彗星状小瘤或色素环，局部发生疼痛、感染、溃疡或出血，出现肿大的淋巴...
恩考芬尼 / 康奈非尼 由瑞士诺华制药公司研制，是一种口服小分子BRAF激酶抑制药，靶向丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通道，恩考芬尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的骤变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的...
恩考芬尼(Braftovi， 康奈非尼 )和比米替尼美国Array生物制药公司的研发药物。2010年Array生物制药公司曾签署协议，将比米替尼授权给诺华制药公司进行全球开发，承担临床试验与生产制备。 美国生产的 康奈非尼 目前在国内购买不到 。患者购买美国生...
COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合 恩考芬尼 治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性...
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