恩杂鲁胺 /恩杂鲁安(ENZALUTAMIDE)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。非转移性去...
恩杂鲁胺 作为一种雄激素受体抑制剂,可用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)与转移去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。恩杂鲁胺是一种新的雄激素受体抑制剂,能够竞争性的抑制雄激素与受体的结合,并且能够抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。 ...
恩杂鲁胺 (enzalutamide)化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,其临床药物是由Medivation公司和安斯泰来(Astellas)公司合作开发,于2012年8月31日经美国食品药品管理局(FDA)批准用于治...
恩杂鲁胺 作为一种雄激素受体抑制剂,可用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)与转移去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。 在五个随机、多中心的临床试验中证实了恩杂鲁胺在CRPC或mCSPC患者中的疗效,招募的所有患者均接受了GnRH伴随治疗或先前进行过双侧睾丸切...
恩杂鲁胺 作为一种雄激素受体抑制剂,可用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)与转移去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。 在五个随机、多中心的临床试验中证实了恩杂鲁胺在CRPC或mCSPC患者中的疗效,招募的所有患者均接受了GnRH伴随治疗或先前进行过双侧睾丸切...
恩杂鲁胺 (enzalutamide,又名,MDV3100)是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域,并抑制雄激素受体向细胞核转位,同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。 一项多国、随机、双盲、...
恩杂鲁胺 是一种更新的雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市,是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。 一...
恩杂鲁胺 是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。前列腺肿瘤细胞需要睾丸激素才能生长,恩杂鲁胺可以阻值身体产生睾丸激素,以减缓前列腺癌的发展,并且有可能缩小肿瘤细胞。恩杂鲁胺是一种激素治疗,这种药物也称为...
ENACT是一项多中心、开放性的研究,招募了2016年6月至2020年8月期间的中低风险局部前列腺癌患者227名,年龄在18岁或以上,在筛选后6个月内经组织学证实为低风险或中等风险疾病且符合主动监测条件。参与者按照1:1的比例随机分为两组,分别接受160mg 恩杂...
前列腺癌是美国男性最常见的癌症,70%的新确诊病例仍是局限性病灶。根据国家综合癌症网络治疗指南,主动监测(AS)是临床局限性极低风险、低风险或中等风险前列腺癌患者的推荐选择。但目前很少有已发表的研究前瞻性地评估可能延缓接受AS的患者前列腺癌进展...
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