恩杂鲁胺 于2012年在美国上市,先后获批用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者和转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。随后于2019年11月在我国上市,用于治疗雄激素剥夺治疗(ADT)失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(C...
目前,前列腺癌新辅助治疗首选传统内分泌药物,国内关于新型内分泌治疗药物用于新辅助治疗的报道很少。 恩杂鲁胺 是新一代抗雄药物,是选择性雄激素受体抑制剂,能够抑制雄激素受体的过度表达,研究表明恩杂鲁胺联合ADT作为新辅助内分泌治疗方案,能降低患者...
在2014年以前,睾酮抑制±标准非甾体类抗雄激素药物是转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的唯一治疗,对肿瘤负荷较高的mHSPC总生存率改善有限。ARCHES等研究证实,高效AR拮抗剂 恩杂鲁胺 (既往有或无多西他赛)可显著改善去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者PFS...
ENZAMET研究首次中期分析结果显示, 恩杂鲁胺 为转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)带来具有临床意义的总生存期(OS)获益(HR为0.67,95%CI0.52-0.86,p=0.002,Davisetal,NEJM2019)。近期ASCO会议报告了随访长达68个月的OS更新数据。 研究将mHSPC参与...
前列腺癌是美国男性最常见的癌症,70%的新确诊病例仍是局限性病灶。根据国家综合癌症网络治疗指南,主动监测 (AS) 是临床局限性极低风险、低风险或中等风险前列腺癌患者的推荐选择。但目前很少有已发表的研究前瞻性地评估可能延缓接受 AS 的患者前列腺癌进展...
恩杂鲁胺 是前列腺癌重要的治疗药物,标准剂量通常因为副反应而需要减量。迄今没有更低剂量恩杂鲁胺在生存结果方面的信息。我们评估了起始恩杂鲁胺≤50%的剂量对包括患者寿命在内的转移性前列腺癌的影响。 回顾性分析了单中心恩杂鲁胺治疗转移性前列腺患...
恩杂鲁胺 是一种全球标准治疗,在mCRPC、非转移性CRPC和转移性去势敏感性前列腺癌[mCSPC]中显示出总生存期[OS]优势。他拉唑帕尼是PARP的抑制剂,包括PARP1和PARP2。在先前未治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者中,与恩杂鲁胺加安慰剂相比,将他...
恩杂鲁胺 (enzalutamide,又名,MDV3100)是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域,并抑制雄激素受体向细胞核转位,同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。 一项多国、随机、双盲、安慰...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalutamide相似体外活性。在体外恩杂鲁胺...
恩杂鲁胺 /恩杂鲁安(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体抑制剂,白色晶体状防潮固体,几乎不溶于水。XTANDI是一种口服用的软凝胶囊,每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液.非活性成分包括辛酰己酰聚氧甘油酯,叔丁基羟基茴香醚,丁羟甲苯,明...
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