PD-L1药物阿特珠单抗联合 考比替尼 治疗晚期经过其他治疗耐药的结直肠癌患者有效,且可以耐受。随访时间17个月,中位总生存时间是9.8个月,12个月的总生存期的比例是43%,超过了瑞戈非尼的24%。 考比替尼 作用机制: Cotellic(Cobimetinib)是一...
考比替尼 Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通...
考比替尼 已被批准用于具有相同基因突变的黑素瘤患者,或第二个称为V600K的黑质瘤患者的福音。 试验结果显示,中位反应持续时间mDOR为14.3个月。对于全部患者来讲,总生存期OS为9.8个月、≥12个月的生存率为43%。对于MSS型患者来讲,数据更佳,中位...
特异性BRAF抑制剂包括维罗非尼(Vemurafenib,Zelboraf)、达拉非尼(Dabrafenib,Tafinlar)、康奈非尼(Encorafenib,Braftovi)。其中维罗非尼最早于2011年被FDA批准用于治疗BRAF V600E突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤成人患者,2017年又被FDA批...
卡比替尼 (COBIMETINIB)是一种口服小分子MEK抑制剂,而MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分。该通路在许多人类癌症中常常处于激活状态,包括黑色素瘤。卡比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。 近...
考比替尼 Cobimetinib(Cotellic)和维莫非尼相比,阿替利珠单抗(Tecentriq)联合维莫非尼(Zelboraf,佐博伏)和Cobimetinib有助于减少疾病恶化或死亡的危险。 该研究证明了PFS有临床意义的显著改善。IMspire150中观察到的安全性与单个药物的已知安全性...
考比替尼 和威罗菲尼针对的是RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,考比替尼和威罗菲尼联合使用可使体外培养的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加,减少肿瘤生长。在小鼠肿瘤细胞移植模型中,考比替尼还阻止了威罗菲尼介导的野...
卡比替尼 的获批,是基于关键III期coBRIM研究的数据,该研究是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照III期研究,在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展,调查了卡比替尼(60mg剂量,每天一次)联合Zelbo...
IMspire150是一项3期,多中心,双盲,安慰剂对照的随机研究,研究对象是先前未经治疗的BRAF V600突变阳性、转移性或不可切除的局部晚期黑色素瘤患者。 考比替尼 (cobimetinib)是一种MEK1/2(一种有助于控制细胞生长和存活的细胞信号传导途径中的蛋白质...
Cotellic是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,侵袭和存活其促进细胞增殖。...
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