考比替尼 联合维莫非尼治疗黑色素瘤的安全性和有效性:考比替尼的安全性和有效性在一项多中心、随机对照试验中得到证实。考比替尼联合维莫非尼用药组中位无进展生存期为12.3个月,中位总生存期为22.3个月,联合用药更能够延长患者的生存时长。一项3期co...
考比替尼 是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。...
cobimetinib( 考比替尼 ,Cotellic)是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,...
考比替尼 和威罗菲尼针对的是RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,考比替尼和威罗菲尼联合使用可使体外培养的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加,减少肿瘤生长。在小鼠肿瘤细胞移植模型中,考比替尼还阻止了威罗菲尼介导的野...
考比替尼 通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常,阻止或减慢癌细胞生长。考比替尼/卡比替尼(Cobimetinib)的安全性和有效性在一项多中心、随机对照试验中得到证实。考比替尼(Cobimetinib)联合威罗菲尼用药组中位无进展生存期为12.3个...
考比替尼 Cobimetinib的药效在各种组织细胞增多症亚型和肿瘤基因型中均有体现。在该研究中,MEK1和MEK2的选择性抑制剂 考比替尼 Cobimetinib在组织细胞瘤成年患者中表现出了显著且持久的活性。相应的III期临床试验coBRIM研究,是一项针对不可切除或者转...
考比替尼 是一款由罗氏(Roche)旗下基因泰克(Genentech)公司和Exelixis联合开发的口服MEK1/2抑制剂,可通过与RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的MEK靶点结合来抑制肿瘤细胞的生长。RAS/RAF/MEK/ERK信号通路是重要的细胞内信号转导通路之一,该通路存在于大...
考比替尼 Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通...
胆道癌(BTC)是由胆道上皮细胞引起的癌症,在解剖学上被细分为肝内胆管癌、肝外胆管癌和胆囊癌。BTC的发病率逐年攀升,与肥胖和代谢综合征等病因风险因素的全球趋势一致,同时认识和诊断专业知识也在提高。大多数患者在诊断时处于晚期,预后一般较差。接...
考比替尼 是一种癌症药物,可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。考比替尼是有效,选择性,可口服的MEK抑制剂,抑制MEK1的IC50为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。 在黑色素瘤中存...
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