对于一二代抑制剂耐药的患者，相当大比例（高达50％）会对第三代抑制剂 劳拉替尼 （Lorlatinib）产生高度应答。Lorlatinib旨在克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障。在临床试验中，lorlatinib在克唑替尼失败后，以及在2种或更多种ALK抑制剂（例如...
现在针对ALK的治疗药物已经有了第三代靶向药物 劳拉替尼 ，由于其在适应症上还没有获批，我们暂时不做重点介绍，就目前已知的结果看来劳拉替尼是一种选择性ALK和ROS1抑制剂，对目前所知的大部分ALK耐药突变(包括G1202R)都有效，在其I/II期临床研究数据中...
Lorlatinib （劳拉替尼）是辉瑞公司研发的ALK和ROS1抑制剂。在NSCLC中，与ALK重排相比，ROS1重排的患者中枢神经系统（CNS）转移率较低。然而，3％至53％ROS1阳性的NSCLC患者仍然会有脑转移发生的可能性。那么劳拉替尼穿透血脑屏障的能力如何呢？最近在...
劳拉替尼 是多靶点(ALK、ROS)抑制剂，是第三代ALK抑制剂，它由辉瑞研发，适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。根据ALK TKIs对于各种耐药细胞株作用研究表明，劳拉替尼对于ALK基因目前已知的耐药突变均具有很强的抑制作用。而且劳拉...
克唑替尼 的使用会对劳拉替尼的效果有影响吗？我们先看下之前没有接受过克唑替尼治疗的患者使用劳拉替尼的生存数据：入组的13名患者中，其中1例患者完全缓解，也就是影像学检查发现肿瘤病灶完全消失。7名患者部分缓解，客观缓解率ORR高达62%左右，中位...
肺癌作为我国发病率和死亡率最高的癌种，每年新发的肺癌患者就高达70万左右。有一种突变类型是ROS1突变，在非小细胞肺癌的突变比例约占1%-2%，所占比例不是很大。对此类患者，克唑替尼是一线治疗的选择方案，但一段时间后患者就会出现ROS1抗性突变，导致...
日本于2018年9月21日批准辉瑞制药有限公司的第三代ALK抑制剂 劳拉替尼 Lorlatinib（商品名LORBRENA）上市，适用于对ALK抑制剂治疗后进展或不能耐受，间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 本品单药适用于对ALK抑...
布加替尼 （Brigatinib）是一款更新的小分子ALK抑制剂，是二代ALK-TKI。对未经治疗的ROS1肿瘤活性很强，对于EGFR亦有抑制作用，但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性，布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。是目前第一个治疗克唑替尼耐...
在肺癌替尼药物百家争鸣的时代，有一个药虽未国内上市，但已名扬肺癌界，这就是拥有钻石靶点ALK/ROS1的靶药 劳拉替尼 ，又名Lorlatinib，代号3922，有的也称为洛拉替尼。该药之所以称为王牌，是因为其在ALK和ROS1领域，都是可以作为耐药耐药再耐药之后最...
随着 阿来替尼 （艾乐替尼）和色瑞替尼的上市，ALK目前的靶药更加多样化，但患者最终都避免不了耐药。而劳拉替尼就是ALK多药耐药后的三代处理药物。其在一项II期研究中，纳入了初治、既往使用过克唑替尼、克唑+化疗、2种靶药、3种靶药进展的患者，接受劳...
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