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  • 芦卡帕利/卢卡帕尼(Rubraca)的作用机制和用法用量

    芦卡帕利 / 卢卡帕尼 (Rubraca/rucaparib)的适应症芦卡帕利/卢卡帕尼(Rubraca/rucaparib)作为单药,适用于:治疗具有BRCA基因突变的晚期卵巢癌患者,患者既往应接受过不少于两种化疗方案的治疗。   医务人员应通过FDA批准的Foundation Focus CDxBRCA...

  • 卢卡帕尼(RUCAPARIB)的药代动力学

    卢卡帕尼 的所有药代动力学是在有癌症患者确定其特征。跨越一个剂量范围从240至840 mg每天2次Rucaparib显示线性药代动力学与时间独立性和剂量正比例性。   在被批准的推荐剂量Rucaparib 的均数稳态Cmax为1940 ng/mL(变异系数54%[CV])和AUC0-12h为16900 hng...

  • 卢卡帕尼(RUCAPARIB)的药理作用机制

    作用机制 卢卡帕尼 是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶一个的抑制剂,包括PARP-1,PARP-2,和PARP-3,它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示rucaparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶学活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡,和细胞死亡。观...

  • 患者服用卢卡帕尼(RUCAPARIB)的注意事项

    卢卡帕尼 警告和注意事项   1 骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病在2/377(0.5%)有卵巢癌用Rubraca治疗患者报道骨髓增生异常综征(MDS)/急性髓性白血病(AML)。MDS/AML诊断前 卢卡帕尼 治疗的时间分别是57天和539天。两种患者治疗前都接受以前用铂和其他DNA损...

  • 卢卡帕尼/卢卡帕利(rucaparib)注意事项和不良反应

       卢卡帕尼 不良反应   常见的不良反应有:虚弱/疲劳(62%)、恶心(52%)、贫血(43%)、ALT/AST升高(33%)、食欲下降(28%)、皮疹(27%)、便秘(27%)、血小板减少(25%)、呕吐(22%)、腹泻(20%)。   常见的3~4级的不良反应有:贫血(25%)...

  • 卢卡帕尼(RUCAPARIB)治疗卵巢癌不只限于BRCA突变的患者

    美国FDA批准PARP抑制剂, 卢卡帕尼 (Rucaparib)上市,用于晚期铂敏感的卵巢癌的维持治疗、以及晚期乳腺癌的三线治疗,且不依赖于患者的BRCA突变,不需要进行诊断性检测。   目前全球共有3个PARP抑制剂获批上市,除了卢卡帕尼(Rucaparib)之外,还有阿斯...

  • 前列腺癌治疗PARP抑制剂卢卡帕尼(rucaparib)的简介

      前列腺癌治疗PARP抑制剂 卢卡帕尼 (rucaparib)的简介,Rubraca(rucaparib)是一种多聚 ADP 核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它可阻断癌细胞中受损 DNA 的修复,从而导致癌细胞死亡。      2016年12月19日,美国食品和药物管理局(FDA)加速批准了Rucapar...

  • 全球首个获批前列腺癌的PARP抑制剂卢卡帕尼(rucaparib)

      全球首个获批前列腺癌的PARP抑制剂 卢卡帕尼 (rucaparib),Rubraca(rucaparib)是一种多聚 ADP 核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它可阻断癌细胞中受损 DNA 的修复,从而导致癌细胞死亡。      2016年12月19日,美国食品和药物管理局(FDA)加速批准了Ruc...

  • 已经上市的PARP抑制剂除了知名的奥拉帕尼外还有卢卡帕尼与尼拉帕尼

      人体内DNA损伤修复过程主要有两种,一种是PARP参与的DNA单链断裂后的损伤修复,另一种是BRCA1/2参与的同源重组修复。这两种修复机制保障遗传物质复制、细胞分裂等过程的顺利进行。   这两种机制中的一种修复过程障碍时,另一种机制可以代偿。但另一方...

  • PARP抑制剂卢卡帕尼治疗卵巢癌患者的效果怎么样?

       PARP抑制剂 ,是一类近年来研究的非常火热的靶向药,针对的主要是DNA修复缺陷相关的分子(比如BRCA突变、ATM突变等等)。截止目前,国外已经批准了4个PARP抑制剂上市,分别是:奥拉帕尼、尼拉帕尼、芦卡帕尼、Talazoparib(音译为:他拉唑帕尼)——主...

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