普拉西替尼 是一种高选择性的治疗RET融合NSCLC患者的口服靶向药物，具有更高的疗效、CNS穿透能力和保护作用，而且具有更长的缓解持续时间。ARROW研究：是一项多队列、开放标签、I/II期临床研究。在11个国家(比利时、中国、法国、德国、意大利、荷兰、新...
2020年5月， 普雷西替尼 治疗局部晚期或转移性RET融合阳性非小细胞肺癌的新药上市申请（NDA）和营销授权申请（MAA）已分别被美国FDA和欧洲药监局（EMA）受理。 2020年7月，pralsetinib被美国FDA授予了优先审评资格，预计将于2020年11月23日前做出审...
普雷西替尼 有效抑制携带V804L、V804M或V804E突变的KIF5B-RET Ba/F3细胞增殖，可克服和防止由于门卫突变而出现的耐药性。 ARROW研究是 普雷西替尼 治疗晚期RET阳性实体瘤患者的一项全球性的1/2期临床试验，主要入组的为RET基因变异的NSCLC、MTC和其...
普拉替尼 （Pralsetinib），又称为普吉华（Gavreto），是一种口服的靶向治疗药物，用于治疗具有RET基因突变的成年患者的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌。这种药物属于一类称为RET抑制剂的药物，能够抑制RET蛋白的活性，从而阻断癌细胞的...
普吉华 能很好地透过血脑屏障，对于脑转移的患者疗效同样优秀。展示了两例脑转移的RET突变的肺癌患者，普拉帕尼治疗后脑转移基本消失。普吉华Gavreto(Pralsetinib)是一种针对RET改变的靶向疗法，此前已获批用于治疗经FDA批准的检测方法证实为RET融合阳...
普拉替尼 是一种每日一次的口服精准疗法，可选择性地针对致癌的RET抑制。它是一种低浓度的野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变（RET V804L、RET V804M和RET M918T）激酶抑制剂。 普拉替尼 以小于0.5nM的半数最大抑制浓度(IC50)进行抑制。 ...
普雷西替尼 是一种口服（每日一次）、高效和高选择性的靶向RET变异的在研药物。由基石药业合作伙伴Blueprint Medicines的研究团队依据其专有化合物文库所设计的。临床前研究结果显示，普雷西替尼对RET融合、RET激活突变敏感，相比VEGFR2,普雷西替尼对RE...
RET（Rearranged during Transfection）突变在肺癌中相当常见，约有2-3%的非小细胞肺癌患者携带这一突变。RET融合基因产生的蛋白质激活了癌症中的分子通路，导致肿瘤的生长和扩散。以往的治疗方法，如化疗和放疗在这类患者中的治疗效果往往不佳，因此研...
普拉替尼 是一种强效、选择性RET抑制剂，由Blueprint Medicines公司开发，可以用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者；晚期或转移性转染重排（RET）突变型甲状腺髓样癌（MTC）患者。ARROW研究还纳入了27例既往未接受过系统治疗的RET基因融合突变...
普拉替尼 可有效改善中国RET突变MTC患者的降钙素和癌胚抗原（CEA）水平。降钙素生化缓解率为71.4%（95 CI:51.3,86.8），CEA生化缓解率为53.8%（95 CI:33.4,73.4）。 RET基因是一个原癌基因，早在1985年就被发现，RET的表达和变异不仅在恶性肿瘤的发...
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