塞尔帕替尼 较常见的副作用是肝脏中的天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高，血糖升高，白细胞计数降低，血液中白蛋白减少，是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制。 塞尔帕替尼 中有效成分为selpercatinib；非活性成分有微晶纤维素...
美国食品和药物管理局（FDA）已授予选择性RET抑制剂 塞尔帕替尼 治疗两种类型癌症的突破性药物资格（BTD）*，具体为：1）接受含铂化疗以及一种PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要系统治疗（全身治疗）的转移性转染期间重排（RET）融合阳性非小细胞...
在癌症患者中，一种叫做RET的激酶往往会发生变异，与其他基因融合，或是被异常激活。这会导致RET信号通路的过度活跃，引起不受控的细胞增长。据估计，RET变异并不算罕见。以融合变异为例，它占了非小细胞肺癌的2%，也占了一些甲状腺癌的10%-20%。而其异常激...
在2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布了正在进行的1/2期LIBRETTO-121试验（NCT03899792）的数据，该数据显示 塞尔帕替尼 （selpercatinib,Retevmo）对患有RET改变型实体瘤的儿童患者具有抗肿瘤活性。 在8例疾病可测量的患者中，客观缓解率（O...
塞尔帕替尼 是第一个被批准专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。以前很多RET突变的肺腺癌患者只知道卡博替尼可以用，现在终于有对症的靶向药了！塞尔帕替尼作为一种高度选择性和有效的口服研究药物，目前已经获FDA批准用于治疗RET激酶异常突变的癌...
塞尔帕替尼 是针对晚期RET突变的肺癌和甲状腺癌患者的首个疗法。根据LIBRETTO-001阶段1/2的数据加速获批，这是有史以来最大的RET驱动型癌症患者报告的临床试验。并且显示，在RET融合阳性甲状腺癌患者中，客观缓解率更是达到了100%。 在一项纳入多中心，...
塞尔帕替尼 （selpercatinib,曾用名LOXO-292/ARRY-192）是一种口服高选择性的、强效RET激酶抑制剂。塞尔帕替尼是FDA批准的首个高选择性RET单激酶抑制剂，也是首个被批准专门用于治疗携带RET基因变异的癌症患者的精准疗法。 塞尔帕替尼 能同时作用于肿瘤细胞...
2020年8月27日，《新英格兰医学杂志》公布了一篇关于“ 塞尔帕替尼 ”治疗肺癌的最新临床数据，总体缓解率最高可达85%，颅内缓解率可达91%。该研究共纳入了105例先前接受过铂类化疗和39例未接受过治疗的RET融合阳性的患者。在105例患者中，有55%的患者曾接受...
既往研究发现，携带RET突变的甲状腺癌患者，接受两款药物治疗的ORR为12%~65%， 塞尔帕替尼 是一款针对RET的高选择性酪氨酸激酶抑制剂，前期研究发现，该药物对耐药突变——V804突变同样具有疗效。LIBRETTO-001研究是一项1-2期多中心临床研究，旨在探索携带 R...
塞尔帕替尼 是第一个被批准专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物，该药是一种选择性RET激酶抑制剂，能够阻断RET激酶，并阻止癌细胞生长。 礼来肿瘤学首席医学官David Hyman表示：“我们很高兴扩大塞尔帕替尼在肺癌和甲状腺肿瘤以外的RET融合阳性...
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