塞尔帕替尼 是一种具有中枢神经系统（CNS）活性的高选择性和强效RET抑制剂，被批准用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌成年患者、晚期或转移性RET突变型MTC成年和12岁及以上儿童患者（需要系统治疗）、晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成年和12岁及以上儿...
在2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布了正在进行的1/2期LIBRETTO-121试验（NCT03899792）的数据，该数据显示 塞尔帕替尼 （selpercatinib,Retevmo）对患有RET改变型实体瘤的儿童患者具有抗肿瘤活性。 在8例疾病可测量的患者中，客观缓解率（O...
塞尔帕替尼 是一种高选择性的RET激酶抑制剂。于2020年5月获得FDA的加速批准，用于RET突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、MTC和其他甲状腺癌患者的治疗。该决定基于LIBRETTO-001试验的研究结果，在该试验中，赛尔帕替尼在RET突变阳性MTC患者中显示出强大且...
在2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布了正在进行的1/2期LIBRETTO-121试验（NCT03899792）的数据，该数据显示 塞尔帕替尼 （selpercatinib,Retevmo）对患有RET改变型实体瘤的儿童患者具有抗肿瘤活性。在8例疾病可测量的患者中，客观缓解率（ORR）为50%...
正常的RET是一种跨膜受体，属于神经胶质细胞系衍生的神经营养因子家族。RET基因与其他基因伴侣之间的融合会导致融合基因蛋白的异常表达，从而导致组成性活性，以及不依赖配体的信号传导和致癌作用。在非小细胞肺癌里面，大约1%-2%的患者会发现RET基因融合这...
RET是一种较为罕见的致癌基因，存在于大约90%的晚期甲状腺髓样癌(MTC)患者中，也存在其他肿瘤中，如非小细胞肺癌(1-2%)，甲状腺癌(10-20%)等。塞尔帕替尼是首款高选择性靶向RET突变或融合的精准治疗药物，由于其突出的治疗有效率，此前该药已获得美国FDA批准...
RET融合见于1%～2%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，并且似乎与较高的脑转移风险相关。最初设计用于靶向其他激酶，但具有一定RET抑制作用的多靶点激酶抑制剂已在前瞻性临床试验中进行了评估。使用这些药物的临床获益有限，其原因可能是抗RET活性较弱、药代动力...
美国FDA 批准礼来制药RET抑制剂 塞尔帕替尼 ／LOXO-292 用于治疗（1）晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者；（2）需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人和12岁以上儿童患者。LOXO-292是一种新型的，高度选择性的，RET抑制剂。与其他多靶点...
美国FDA 批准礼来制药RET抑制剂 塞尔帕替尼 ／LOXO-292 用于治疗（1）晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者；（2）需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人和12岁以上儿童患者。LOXO-292是一种新型的，高度选择性的，RET抑制剂。与其他多靶点...
FDA批准了 塞尔帕替尼 用于具有某些RET基因突变或融合的肺癌和甲状腺癌。FDA批准了塞尔帕替尼用于以下适应症的加速批准：其他转移性RET融合阳性NSCLC患者，成年和12岁以上的儿童，患有晚期转移性RET突变甲状腺癌，以及成人和成人。≥12岁的小儿晚期转移...
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