2020年5月8日，美国FDA 批准礼来制药RET抑制剂Selpercatinib／LOXO-292 用于治疗（1）晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者；（2）需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人和12岁以上儿童患者。LOXO-292是一种新型的，高度选择性的，RET抑制...
塞尔帕替尼 （Selpercatinib,LOXO-292）是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排（RET）激酶抑制剂，是第一个获批专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。试验数据显示，高达50%的RET融合阳性非小细胞肺癌患者可能存在肿瘤脑转移，在存在基...
塞尔帕替尼 （Selpercatinib,LOXO-292）是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排（RET）激酶抑制剂，是第一个获批专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。试验数据显示，高达50%的RET融合阳性非小细胞肺癌患者可能存在肿瘤脑转移，在存在基...
塞尔帕替尼于2020年被批准用于治疗RET突变型晚期实体瘤患者，该批准基于一项1/2期LIBRETTO-001试验（NCT03157128），试验数据表明塞尔帕替尼疗法具有良好的安全性，表现为低级别的治疗突发不良事件（TEAE）、早期毒性可控以及较低的停药率。 在1期LI...
塞尔帕替尼 (LOXO-292、塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂，其对RET酪氨酸激酶受体(RTK)的特异性高于其他RTK类。RET基因表达是许多癌症的标志，尽管目前已经有多种激酶抑制剂(卡博替尼，索拉非尼，舒尼替尼等)在RET基因突变驱动的癌症中显示出疗效，但这些药物通常...
作为新兴靶点，针对RET融合基因的药物研制，在近两年打破了治疗僵局，迎来了首款靶向药物，为晚期非小细胞肺癌患者的长期生存带来了更多的选择和希望。以往，RET融合基因的非小细胞肺癌患者并没有针对性的靶向药物可用，临床上有些患者甚至盲试EGFR抑制剂来...
塞尔帕替尼 (Selpercatinib、LOXO-292)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，2020年5月，首款RET抑制剂塞尔帕替尼（LOXO-292）上市，此前上市的RET抑制剂，比如凡德他尼、卡博替尼都属于多激酶抑制剂，不仅抑制RET蛋白信号，同时...
塞尔帕替尼 是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，通过阻断RET激酶，从而有助于阻止癌细胞生长。塞尔帕替尼较常见的副作用是肝脏中的天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高，血糖升高，白细胞计数降低，血液中白蛋白减少，血液中钙减少，口...
塞尔帕替尼 是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗肿瘤中携带异常的RET激酶的患者。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活，这种依赖性通常被称为“致癌基因成瘾”，使得这类肿瘤对靶向RET...
美国礼来的 塞尔帕替尼 是一种高度选择性和有效的口服药物，适应症有三个：晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌的患者。在临床试验中，使用塞尔帕替尼都发挥了积极的效果。 塞尔帕替尼治疗非小细胞肺癌的...
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