研究人员近年来发现对于KRAS突变中的G12C突变体，与突变生成的胱氨酸（即C）共价结合的小分子更倾向与和GDP结合的KRAS蛋白相结合，从而将KRAS G12C突变体锁死在失活状态。这一发现催生了靶向KRAS G12C突变体的小分子共价抑制剂的“井喷式“研究。其中Sot...
Adagrasib（ 阿达格拉西布 ）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最...
肺癌是最常见的癌症类型，同时也是癌症死亡的主要原因。从病理分型上看，非小细胞肺癌是肺癌中最容易发作的的一种疾病，大约占肺癌患病总数的80%-85%。医学上发现，多数非小细胞肺癌患者携带不同的基因突变，KRAS G12C突变是其中常见突变形式（约13%），...
阿达格拉西布 Adagrasib是KRAS G12C的不可逆抑制剂，属于RAS GTPase家族。分子式为C32H35ClFN7O2，分子量为604.1 g/mol。这化学名称为{(2S)-4-[7-(8-氯萘-1-基)-2-{[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]-甲氧基}-5，6，7，8-四氢吡啶并[3，4-d]嘧啶-4-基]-1-(2-氟...
通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。 阿达格拉西布 的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性。2021年6月24日，美国食品药品监督管理局(FDA)已授予阿达格拉西布突破性疗法认定，用于治疗先前接...
2022年12月12日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准Mirati公司KRAS抑制剂 阿达格拉西布 Krazati(adagrasib)上市，用于治疗至少接受过一种先前全身性疗法的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这是FD...
Krazati 阿达格拉西布 是一种KRAS G12C的高选择性和强效口服小分子抑制剂。adagrasib专为应对KRAS G12C突变，adagrasib还是一种CNS渗透剂，考虑到非小细胞肺癌经常发生CNS转移并导致预后不良，这点很重要。Krazati阿达格拉西布适用于治疗成年KRAS患者G12...
阿达格拉西布 是一款在研药物，它是一种KRASG12C抑制剂，能不可逆地、选择性地结合KRAS-G12C，将其锁定在无活性状态。阿达格拉西布经过优化，具有良好的药代动力学（PK）特性，包括长半衰期（～24小时）、剂量依赖性PK和中枢神经系统穿透性；它在1/1b期...
2022年12月12日，美国食品和药品监督管理局（FDA）加速批准了Mirati公司 阿达格拉西布 （Adagrasib）上市，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者，这些患者此前至少接受过一次全身治疗。疾病控制率80%，全球第二款KRAS抑...
结直肠癌是常见的恶性肿瘤，其发病率从高到低依次为直肠、乙状结肠、盲肠、升结肠、降结肠以及横结肠，近年有向近端（右半结肠）发展的趋势。其发病与生活方式、遗传、大肠腺瘤等关系密切。结直肠癌的治疗方法有限，且严重危害患者的生命。 近日，结直肠...
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