KRAS（kirsten rat sarcoma virus oncogene）是癌症病人基因组最为常见的突变基因之一，超过百分之五十的结肠癌患者均检测到此基因突变。KRAS蛋白质在GTP结合的开启状态和GDP结合的关闭状态之间循环，且这一蛋白的半衰期在23个小时左右。3%到4%的结肠癌患者...
Adagrasib（ 阿达格拉西布 ，MRTX849）是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性。此外，经过...
全球，每年新确诊KRAS G12C突变癌症患者10万多人，有这种突变的患者预后较差，而且对标准疗法容易产生耐药性，一旦化疗或免疫治疗失败，治疗选择十分有限。作为“最难攻克的靶点”，针对KRAS G12C突变，目前仅有5月28日FDA获批的Lumakras (Sotorasib，AMG510...
阿达格拉西布 是突变型KRAS G12C蛋白的口服小分子抑制剂，它在几种类型的经治肿瘤中都显示了疗效，其中也包括结直肠癌。临床前研究提示KRAS G12C抑制联合表皮生长因子受体抗体可能是一种有效的治疗策略。 等开展了一项1/2期开放标签、非随机临床研究，纳...
2022年9月7日，MiratiTherapeutics（“Mirati”）公布了KRYSTAL-1的数据结果，这是一项多队列1/2期研究，评估 阿达格拉西布 作为单一疗法以及与西妥昔单抗联用，治疗KRASG12C突变的晚期结直肠癌（CRC）患者的安全性、耐受性和有效性。在这项研究中，有45名接...
Mirati Therapeutics治疗公司于2022年12月12日宣布美国食品药品监督管理局(FDA)已加速批准 阿达格拉西布 (adagrasib)用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，这些患者先前至少接受了一次全身性治疗。该适应症根据基于客观缓解率...
Krazati 阿达格拉西布 是一种 KRAS G12C的高选择性和强效口服小分子抑制剂。adagrasib 专为应对 KRAS G12C突变， adagrasib 还是一种 CNS 渗透剂。Lumakras（Sotorasib）索托拉西布 ，前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C 结合，将蛋白质锁定在...
结直肠癌是来源于上皮组织，发生于结肠和直肠的一种恶性肿瘤，好发年龄在50-60岁之间，男性患者居多，典型症状为无痛性血便、不明原因消瘦等。中国年发病率超过20万人次，死亡率超过10万人次。建议有家族病史、中老年人，每年进行常规查体以及肿瘤标志物...
KRAS是RAS家族中最重要的基因，也是多种肿瘤中最常见的致癌突变之一。大约有近半数的结直肠癌患者存在KRAS突变——最常见的KRAS基因突变为点突变，常见的突变形式包括KRAS-G12D突变、KRAS-G12V突变以及KRAS-G12C突变。针对这些位点可能产生针对结直肠癌的新...
KRAS G12C突变发生在大约3%至4%的结直肠癌(CRC)患者身上，是西妥昔单抗疗效的一个负面预测因素。此外，这些突变的存在也与其他KRAS突变的预后不佳有关，而且在CRC患者的后期治疗中，可供选择的治疗方法有限。2022年ESMO大会上公布的1b/2期KRYSTAL-1试验的数...
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