Krazati 阿达格拉西布 是一种 KRAS G12C的高选择性和强效口服小分子抑制剂。adagrasib 专为应对 KRAS G12C突变， adagrasib 还是一种 CNS 渗透剂。Lumakras（Sotorasib）索托拉西布 ，前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C 结合，将蛋白质锁定在...
结直肠癌是来源于上皮组织，发生于结肠和直肠的一种恶性肿瘤，好发年龄在50-60岁之间，男性患者居多，典型症状为无痛性血便、不明原因消瘦等。中国年发病率超过20万人次，死亡率超过10万人次。建议有家族病史、中老年人，每年进行常规查体以及肿瘤标志物...
KRAS是RAS家族中最重要的基因，也是多种肿瘤中最常见的致癌突变之一。大约有近半数的结直肠癌患者存在KRAS突变——最常见的KRAS基因突变为点突变，常见的突变形式包括KRAS-G12D突变、KRAS-G12V突变以及KRAS-G12C突变。针对这些位点可能产生针对结直肠癌的新...
KRAS G12C突变发生在大约3%至4%的结直肠癌(CRC)患者身上，是西妥昔单抗疗效的一个负面预测因素。此外，这些突变的存在也与其他KRAS突变的预后不佳有关，而且在CRC患者的后期治疗中，可供选择的治疗方法有限。2022年ESMO大会上公布的1b/2期KRYSTAL-1试验的数...
阿达格拉西布 （Adagrasib，MRTX-849）是一款KRAS G12C抑制剂，也是这个靶点最有潜力的新药之一。这款药物的疗效非常出色，同时，在脑转移疾病的治疗中，也有十分不错的潜力。根据研究者近期更新的数据，在携带KRAS G12C突变的晚期结直肠癌患者当中，...
2022年12月12日，FDA批准 阿达格拉西布 （Krazati，MRTX849，阿达格拉西布）用于既往接受过至少一次系统性治疗的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC(非小细胞肺癌)成年患者的治疗。FDA表示，如果在血浆标本中未检测到突变，则应检测肿瘤组织。FDA批准用于...
胰腺癌（carcinoma of pancreas）主要指胰外分泌腺的恶性肿瘤，发病率近年来明显上升，恶性程度高、发展较快、预后较差。临床上主要表现为腹痛、食欲不振、消瘦和黄疸等。 阿达格拉西布 是一款在研药物，它是一种KRASG12C抑制剂，能不可逆地、选择性地结...
阿达格拉西布 是一种研究性、高选择性、强效的KRASG12C口服小分子抑制剂，经过优化以维持靶点抑制，这一特性对于治疗KRASG12C突变癌症可能很重要，因为KRASG12C蛋白每24-48小时再生一次。阿达格拉西的研究表明，该药半衰期长，组织分布广泛，耐受性好。...
KRAS（kirsten rat sarcoma virus oncogene）是癌症病人基因组最为常见的突变基因之一，超过百分之五十的结肠癌患者均检测到此基因突变。 阿达格拉西布 （Adagrasib，MRTX849)是一种有效,口服可用,突变选择性的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤...
目前肺癌以高发病率、高死亡率居我国恶性肿瘤病死率的首位，严重威胁着人类的健康，其中非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）约占肺癌的80%～90%。近些年来分子靶向治疗药物取得了巨大的进展,为NSCLC晚期患者提供了新的治疗手段。肺癌在晚期会...
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