目前肺癌以高发病率、高死亡率居我国恶性肿瘤病死率的首位，严重威胁着人类的健康，其中非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）约占肺癌的80%～90%。近些年来分子靶向治疗药物取得了巨大的进展,为NSCLC晚期患者提供了新的治疗手段。肺癌在晚...
RAS基因家族（NRAS，HRAS和KRAS）突变引起的癌症占所有人类癌症的近四分之一，每年在全球造成100万人死亡，其中KRAS是最常见的致癌基因。近年来，研究人员发现，KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，约占所有KRAS突...
Adagrasib（ 阿达格拉西布 ）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发...
Adagrasib（ 阿达格拉西布 ）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最...
2022年全球有近120万新确诊的结直肠癌患者，其中45%的患者携带RAS基因突变。对这部分患者的标准治疗方案是化疗联合贝伐单抗，目前还没有小分子靶向药获批用于RAS基因突变肠癌的治疗。据统计，大概2.5%到3.5%的肠癌患者携带KRAS基因的G12C突变，全球每年...
阿达格拉西布 （MRTX849）是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。此外，在之前公布的代号为KRYSTAL-1（NCT03785249）I/II期试验数据中，阿达...
Adagrasib（ 阿达格拉西布 ）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最...
研究人员近年来发现对于KRAS突变中的G12C突变体，与突变生成的胱氨酸（即C）共价结合的小分子更倾向与和GDP结合的KRAS蛋白相结合，从而将KRAS G12C突变体锁死在失活状态。这一发现催生了靶向KRAS G12C突变体的小分子共价抑制剂的“井喷式“研究。其中Sot...
阿达格拉西布 （Adagrasib,MRTX849)是一种有效，口服可用，突变选择性的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。它半衰期长达23个小时，药效呈现剂量依赖性，并且可以进入中枢神经系统。临床前试验显示，阿达格拉西布对九类含有KRAS-G12C突变的肿...
Adagrasib（ 阿达格拉西布 ）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最...
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