结直肠癌是除肺癌与乳腺癌之外最常见的癌症，也是仅次于肺癌的、导致每年死亡人数第二多的癌种。每年有超过100万的患者因确诊了这类癌症而开始寻求治疗，但受限于以往靶向药物研究的发展，其中大量的患者，其实是找不到最合适自己的药物的。在研究帕尼单...
胰腺癌是临床上常见的消化道恶性肿瘤之一，在肿瘤发病的前10位。癌症可发生于一些任何一个部位，根据部位的不同也有不同的分类。胰腺癌发病率比较高的消化道恶性肿瘤之一，排到肿瘤发病的前十位，癌肿可发生于胰腺的任何部位，比如胰头部、胰体部以及胰...
KRAS（kirsten rat sarcoma virus oncogene）是癌症病人基因组最为常见的突变基因之一，超过百分之五十的结肠癌患者均检测到此基因突变。KRAS蛋白质在GTP结合的开启状态和GDP结合的关闭状态之间循环，且这一蛋白的半衰期在23个小时左右。3%到4%的结肠癌患者...
阿达格拉西布 是一种KRASG12C抑制剂，能不可逆地选择性结合KRASG12C，将其锁定在非活性状态。阿达格拉西布在KRYSTAL-1的临床1-2期研究的1-1b期部分显示出临床活性，并具有可接受的不良事件。 在一项注册的2期队列研究中，我们评估了 阿达格拉西布 (600 m...
阿达格拉西布 是KRAS G12C选择性、共价抑制剂，具有长半衰期，可在整个给药间隔内使暴露量高于目标阈值[with]单药治疗显示出有希望的临床活性，对胰腺癌和其他[胃肠道癌]患者的疾病控制率为100%]携带G12C突变的非结直肠癌。胰腺癌中KRAS突变的频率约为9...
Adagrasib（ 阿达格拉西布 ，MRTX849）是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性。此外，经过...
肺癌是最常见的癌症类型，同时也是癌症死亡的主要原因。从病理分型上看，非小细胞肺癌是肺癌中最容易发作的的一种疾病，大约占肺癌患病总数的80%-85%。医学上发现，多数非小细胞肺癌患者携带不同的基因突变，KRAS G12C突变是其中常见突变形式（约13%），...
全球，每年新确诊KRAS G12C突变癌症患者10万多人，有这种突变的患者预后较差，而且对标准疗法容易产生耐药性，一旦化疗或免疫治疗失败，治疗选择十分有限。作为“最难攻克的靶点”，针对KRAS G12C突变，目前仅有5月28日FDA获批的Lumakras (Sotorasib，AMG510...
2022年9月7日，MiratiTherapeutics（“Mirati”）公布了KRYSTAL-1的数据结果，这是一项多队列1/2期研究，评估 阿达格拉西布 作为单一疗法以及与西妥昔单抗联用，治疗KRASG12C突变的晚期结直肠癌（CRC）患者的安全性、耐受性和有效性。在这项研究中，有45名接...
Mirati Therapeutics治疗公司于2022年12月12日宣布美国食品药品监督管理局(FDA)已加速批准 阿达格拉西布 (adagrasib)用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，这些患者先前至少接受了一次全身性治疗。该适应症根据基于客观缓解率...
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