奥拉帕利 （olaparib），中文又称为奥拉帕尼，是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可阻断参与修复受损DNA的活性酶，最早批准用于存在胚系BRCA基因突变的晚期卵巢癌及转移性乳腺癌患者，现被批准治疗晚期胰腺癌。FDA批准奥拉帕利临床使用的同时，批...
奥拉帕尼 (Parib)也可称为奥拉帕里布，是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）酶的抑制剂，包括PARP1，PARP2和PARP3.PARP酶参与正常的细胞动态平衡，例如DNA转录，细胞周期调节和DNA修复。已经证明奥拉帕尼在体外抑制人类肿瘤小鼠异种移植模型中特定肿瘤细胞系的生...
奥拉帕利 可用于：联合贝伐珠单抗作为一线化疗后的维持疗法，治疗存在同源重组缺陷（HRD）的卵巢癌患者；治疗有远端转移且携带BRCA基因突变（BRCAm）的去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者；作为铂类化疗后的维持疗法，治疗携带BRCAm的不可切除胰腺癌患者。日本...
SOLO-3是一项随机、开放标签、对照、多中心III期研究，共入组了266例携带有害或疑似有害BRCA1或BRCA2突变的复发性卵巢癌患者，这些患者之前已接受2种或多种化疗方案。研究中，患者以2：1的比例随机接受 奥拉帕尼 （300mg片剂，每日2次）或医生选择的单药化疗...
一项研究表明，患有BRCA基因相关的晚期卵巢癌妇女，如果接受 奥拉帕尼 （利普卓）治疗（一种被称为PARP抑制剂的癌症靶向治疗），5年内癌症无复发的可能性更大。 这类药物阻断了一种名为PARP的酶，癌细胞需要这种酶来修复对其遗传物质的损伤，阻断它会导...
美国癌症研究协会 (AACR) 会议上，最令人鼓舞的演讲之一当属 PARP 抑制剂。这种新类型药物所体现出来的是它能提供广泛的抗肿瘤活性，而这类药物曾一度被认为受益有限，主要用于 BRCA 突变患者。FDA 批准了首款该作用机制的药物 奥拉帕尼 （品牌名：Lynpa...
有研究表明与安慰剂相比， 奥拉帕尼 显著延长了无进展生存期。目前正在进行一些较高阶段的研究，以研究多腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中的作用。然而，这些研究主要针对具有同源重组修复（HRR）突变的肿...
奥拉帕利 （LYNPARZA,阿斯利康制药公司）已被批准用于患有有害或疑似有害种系或体系同源重组修复（HRR）基因突变的转移性耐阉割前列腺癌（mCRPC）的成年患者，这些患者在之前接受恩扎鲁胺或阿比特龙治疗后出现进展。 FDA还批准了FoundationOne CDx（Foun...
奥拉帕尼 (Parib)是多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。Parib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Parib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1...
美国食品药品监督管理局（FDA）已批准PARP抑制剂 Olaparib（ 奥拉帕尼 ）用于携带有害或疑似有害胚系BRCA突变（gBRCAm），至少16周一线含铂基础化疗无疾病进展成年转移性胰腺癌患者的维持治疗。胰腺癌患者需根据 FDA 批准的奥拉帕尼伴随诊断产品 BRAC An...
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