司美替尼 （商品名为Koselugo）由阿斯利康开发，4月10日在美国上市，用于治疗2岁及以上的患有1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状的、无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿童患者。司美替尼于2019年4月被FDA授予突破性治疗称号，于2018年2月被FDA授予孤儿药称号，...
Ⅰ型神经纤维瘤病（NF1）是一种由nf1基因突变引起的常染色体显性遗传疾病。据估计，NF1发病率约为1/3000~4000个新生儿。大约20%~50%的NF1患者可能为丛状神经纤维瘤（PNs），PNs可引起疼痛、神经功能障碍、骨骼畸形、外貌毁损等并发症，压迫气道或脊髓时可危...
靶向药 司美替尼 (Koselugo，selumetinib)是一种MEK1/MEK2抑制剂，在BRAF或RAS突变细胞系和各种异种移植活体模型中均表现出抗肿瘤活性。2021年06月22日阿斯利康（AstraZeneca）和默沙东（MerckCo）联合宣布，其靶向抗癌药 司美替尼 （selumetinib）获欧...
1型神经纤维瘤病（Neurofibromatosis type 1, NF1）是一种常染色体显性遗传病，患者以皮肤多发牛奶咖啡斑及神经纤维瘤为特征。研究显示，27%的NF1患者通过临床检查证实丛状神经纤维瘤。而影像学检查发现此类肿瘤的比例达50%以上。丛状神经纤维瘤是良性肿...
1型神经纤维瘤病（neurofibromatosis type 1，NF1）是一种罕见，不可治愈的遗传性疾病每3000—4000名新生儿中就有1名受其影响。NF1是由于合成神经纤维瘤蛋白的NF1基因发生突变引起的，该基因突变可扰乱RAS/MAPK信号通路，进而导致肿瘤生长。 2020年4月10...
司美替尼 （Selumetinib，AZD6244）是一种小分子MEK抑制剂。司美替尼由阿斯利康和默沙东共同研发，2020年4月在美国获批上市。 不良反应和注意事项 ※左室射血分数减少 在SPRINT临床试验中，23%的患者发生左室射血分数减少（基线值10%以上）...
Koselugo（selumetinib, 司美替尼 ）是促分裂原活化蛋白激酶激酶1和2（MEK1/2）的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。MEK和ERK都是RAS调节的RAF-MEK-ERK途径的关键组成部分，该途径通常在不同类型的癌症中被激活。司美替尼...
NF1基因突变可扰乱RAS/MAPK信号通路。MEK是RAS/MAPK信号通路中的关键蛋白激酶，司美替尼能够选择性抑制MEK1和MEK2，从而使失调的信号通路恢复正常，进而缓解NF1患者的病情。研究表明， 司美替尼 在BRAF或RAS突变细胞系和各种异种移植活体模型中均表现出...
Koselugo( 司美替尼 ,Selumetinib)是一种口服、强效、选择性MEK激酶抑制剂，MEK是RAS/MAPK信号通路中的关键蛋白激酶。Koselugo(司美替尼Selumetinib)能够选择性地抑制MEK1和MEK2，从而让失调的信号通路恢复正常，进而缓解儿童NF1患者的病情。美国食品药品监...
司美替尼 （Selumetinib，商品名:Koselugo）是阿利斯康和默沙东联合研发的一种口服的选择性MEK抑制剂，可使失调的信号通路恢复正常，抑制肿瘤生长，进而缓解病情，适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1）与无法手术的盆状神经纤维瘤。2020年4月10日,司美...
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