司美替尼 于2020年4月10日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，由阿斯利康开发及上市，商品名为Koselugo。司美替尼是一种双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2（MEK1/2）抑制剂，被批准用于治疗2岁及以上、患有1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状的、无法...
司美替尼 是一种口服、强效、选择性MEK1/2激酶抑制剂。NF1基因编码神经纤维瘤蛋白（neurofibromin），该蛋白对RAS/MAPK通路进行负调控，帮助控制细胞生长、分化和存活。NF1基因突变可能导致RAS/RAF/MEK/ERK信号途径失调，而这可能导致细胞以不受控制的方式生...
2021年4月26日，阿斯利康宣布，其与默沙东合作研发的药物 司美替尼 已被推荐在欧盟（EU）有条件上市，用于治疗三岁及以上1型神经纤维瘤病（NF1）患儿的症状性、不可手术的丛状神经纤维瘤（PN）。 阿斯利康与默沙东介绍，欧洲药品管理局（EMA）的人用药品...
对于晚期分化性甲状腺癌患者，一旦放射性碘治疗失败，往往预示着肿瘤的分化变差、侵袭性变差以及预后变差。因此，促放射性碘摄取药物有可能使患者再次接受放射碘治疗从而达到控制肿瘤以及延长生存的作用，而以往使用维甲酸等药物的临床研究并不成功。 ...
针对最常见的遗传学定义的非小细胞肺癌（NSCLC）子集——KRAS突变的NSCLC,还没有专门的靶向治疗药物获批。2017年5月，发表在《JAMA》的一项SELECT-1随机临床研究调查了KRAS突变的晚期NSCLC患者中， 司美替尼 +多西他赛vs多西他赛单独使用的有效性及无进...
2020年4月11日，美国FDA批准 司美替尼 （Selumetinib,商品名：Koselugo）上市。司美替尼是选择性MEK抑制剂，可抑制Ras信号传导通路。后者的过度激活常见于NF1相关肿瘤中。该药获批用于治疗2岁及以上的1型神经纤维瘤病（NF1）患者的丛状神经纤维瘤。这是...
1型神经纤维瘤病是一种罕见，不可治愈的遗传性疾病。其严重影响患者的生活质量，导致身体疼痛、运动功能障碍等情况出现。此前，司美替尼已得到FDA授予的孤儿药资格，突破性疗法认定，和优先审评资格。 司美替尼 是一款2020年4月在美国刚刚获批上市的药物，由...
1型神经纤维瘤病（NF1）是一种罕见，不可治愈的遗传性疾病。NF1是因为合成神经纤维瘤蛋白的NF1基因发生突变引起的。该基因突变可扰乱RAS/MAPK信号通路，进而导致肿瘤的生长。2020年4月10日，美国FDA宣布批准 司美替尼 胶囊用于治疗2岁及以上的I型神经纤维瘤...
司美替尼 （selumetinib）可以缩小患神经纤维瘤I型（NF1）遗传综合征儿童和青少年肿瘤体积，改善由NF1引起丛状神经纤维瘤继而引发疼痛和活动能力降低等症状。 神经纤维瘤病1型(NF1)是一种常染色体显性遗传病，据统计，20%-50%的NF1患者会产生丛状神...
司美替尼 是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂，在BRAF或RAS突变细胞系和各种异种移植活体模型中均表现出抗肿瘤活性。成品药物剂型为10mg和25mg的胶囊。服用方法是空腹，25mg/m2每天二次，最常见的毒副反应为是皮疹(75%)，其次...
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