基于关键性HER2CLIMB临床试验的数据，美国FDA授予 图卡替尼 突破性疗法认定，用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。 这是一项随机、双盲、安慰剂对照、阳性药物对照试验，在局部晚期不可切除性或转移性HE...
妥卡替尼 是一种有效的，选择性ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶，妥卡替尼具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中，HER2对表皮生长因子受体（EGFR）的选择性约为500倍。相对于EGFR,它选择性地抑制受体酪氨酸激酶,在HER2过表达...
乳腺癌是全世界女性中最常见的癌症，HER2阳性乳腺癌约占其中的25%～30%，对HER2阳性乳腺癌患者而言，可以幸运地获得赫赛汀的治疗机会从而极大延长了生存时间。 那么对于接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗耐药出现疾病进展的HER2阳性乳腺癌患...
美国FDA批准 妥卡替尼 联合化疗（曲妥珠单抗和卡培他滨），治疗无法手术的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，这些患者既往已经接受了一种或多种治疗。妥卡替尼是一种激酶抑制剂，它可以阻断一种激酶，从而有助于防止癌细胞生长。 妥卡替尼 是一种有...
2021年2月12日，欧盟委员会批准Seagen公司的 妥卡替尼 上市，联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于既往已接受过至少两种anti-HER2疗法的局部晚期或转移性HER2+成人乳腺癌患者。 妥卡替尼 是口服HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。体内外外均可有效抑制HER2和HER...
对于多种HER2靶向药物治疗失败的HER2阳性晚期乳腺癌患者，治疗选择所剩无几。 妥卡替尼 是一种新型、口服、高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂。妥卡替尼 (ONT-380)是一种有效的，选择性的ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶， 妥卡替尼...
鉴于 图卡替尼 优秀的临床试验数据，图卡替尼于 2020 年 4 月 17 日获 FDA 批准联合曲妥珠单抗+卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性 HER2 阳性至少经 3 种抗 HER2 药物治疗的乳腺癌患者，包括脑转移患者。 此次批准基于关键性HER2CLIMB临床试...
图卡替尼(Tucatinib)是第一个在一项随机对照试验中证明HER2阳性转移性脑转移性乳腺癌患者的总生存期延长的酪氨酸激酶抑制剂，来自脑转移患者的研究结果的报告也同时发表在临床肿瘤学杂志上。 在ASCO上进行的分析集中于HER2CLIMB研究中的一部分患者，该患...
图卡替尼 (Tucatinib)是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与显著的毒性有关，包括皮疹和腹泻。Tucatinib作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物（如曲妥珠单抗）已显示出治疗活性。对T...
晚期HER2阳性乳腺癌的患者约占所有乳腺癌患者的20-30%，是极具侵袭性的一种，进展快、死亡风险高。虽然晚期HER2阳性乳腺癌很可怕，但是在过去十年，已经有好几个靶向药获批用于治疗HER2阳性乳腺癌，如曲妥珠单抗Trastuzumab 、帕妥珠单抗Pertuzumab、来那替...
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