阿昔替尼（axitinib）暴露在肝功能正常和轻度肝受损受试者中相似，但在中度肝受损受试者中大约高两倍。阿昔替尼暴露与肝功能指标弱相关，但不受吸烟状况的影响。阿昔替尼蛋白结合在三个治疗组中相似。没有报告显着的治疗相关的不良事件。 联合阿韦鲁...
阿西替尼 （Axitinib）是一种小分子吲唑衍生物，是一种口服、有效的多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可在体外选择性抑制亚纳摩尔浓度的血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、-2和-3。在各种非临床模型中，阿西替尼已在体内证明靶点调节和抗血管生成。在药代动力...
联合 阿昔替尼 治疗，139例接受阿昔替尼单药治疗。根据实体瘤v1.1疗效评价标准，联合治疗组和阿昔替尼单药组分别有37例和28例患者达部分缓解（PR）。联合治疗组的ORR显著高于阿昔替尼单药组（33.6%vs 20.1%，P=0.015）。中位随访时间为25.7个月（95%CI:1...
实验证实： 英立达 对细胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值明显低于其对其他受体磷酸化抑制的IC50值，表明其对VEGFR-1,2,3选择性高，作用精准；与上一代VEGFR-TKI药物相比，对VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值为TKI类最低，表明其抑制效能最强。 欧盟...
阿西替尼 是一种被批准用于肾癌的多激酶抑制剂，它可以阻断VEGFR家族和PDGFR家族受体酪氨酸激酶的信号。其他临床数据表明，在对 阿西替尼 无效的患者中，HDAC抑制剂vorinostat可以安全地与抗VEGFR抗体贝伐珠单抗联合使用。作为单一药物， 阿西替尼 的血...
帕博利珠单抗和 阿昔替尼 的联合用药显著延长了患者的总生存期，死亡率降低47%，无进展生存期更长，且在这类患者中的应答率比单用舒尼替尼更高。帕博利珠单抗联合阿昔替尼应作为一种标准疗法。 一项开放单组实验的Ib期研究发现，在未经治疗的晚期RCC...
在一项正在进行的、随机的、开放标签的、III期KEYNOTE-426研究中，纳入了16个国家的129个地点（医院和癌症中心）的具有透明细胞组织学的初治晚期肾细胞癌的成人（≥18岁）。的用法用量?注意事项有哪些?该研究共纳入861例患者，进行随机分配（1:1），接受...
辅助治疗局部晚期非转移性肾透明细胞癌的结果如何？在非转移性环境中，RCC的新辅助靶向治疗有几个潜在优势。首先，这种范式可用于潜在地使无法手术切除的肿瘤可切除。三项研究对舒尼替尼在手术复杂或无法切除的疾病患者中进行了调查，并报告了10名患者中...
阿昔替尼 （axitinib）暴露在肝功能正常和轻度肝受损受试者中相似，但在中度肝受损受试者中大约高两倍。阿昔替尼暴露与肝功能指标弱相关，但不受吸烟状况的影响。阿昔替尼蛋白结合在三个治疗组中相似。没有报告显着的治疗相关的不良事件。 联合阿韦...
阿西替尼 主要通过细胞色素P450(CYP)系统在肝脏中代谢，少于1%的给药药物在尿液中以原形通过。阿西替尼的药代动力学似乎不会因联合化疗而改变，抗酸剂也没有临床意义。然而，与CYP3A4和1A2诱导剂共同给药是禁忌的。此外，质子泵抑制剂会降低阿西替尼的...
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