他泽司他作为新型口服小分子EZH2抑制剂,通过干预肿瘤细胞的表观遗传调控机制,为特定癌症患者带来新的治疗希望。其独特的作用模式与临床价值,使其在肿瘤治疗领域占据重要地位。
正常生理状态下,EZH2作为组蛋白甲基转移酶,参与基因表达调控。但在肿瘤发生时,EZH2基因常异常激活或突变,过度催化组蛋白H3K27甲基化,抑制肿瘤抑制基因功能,促进肿瘤生长。他泽司他能特异性结合EZH2,抑制其甲基转移酶活性,阻断H3K27甲基化,重新激活肿瘤抑制基因,从表观遗传层面遏制肿瘤发展。
他泽司他主要用于两类难治性肿瘤。转移性或局部晚期上皮样肉瘤,这类罕见软组织肉瘤因常存在EZH2异常,成为他泽司他的重要适应症;复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者,若携带EZH2基因突变且经至少2种系统治疗无效,也可从他泽司他治疗中获益。
他泽司他采用口服给药,推荐剂量为每日两次,每次800mg,服用时间不受饮食限制。治疗中若无不可耐受反应或病情进展,应持续用药。医生会根据患者个体状况,如年龄、肝肾功能及治疗反应,灵活调整剂量,出现不良反应时,需按规范暂停、减量或停药。
临床实践中,他泽司他展现显著疗效。一名手臂患上皮样肉瘤且多次治疗无效的患者,使用他泽司他后,肿瘤逐渐缩小,疼痛缓解,生活质量大幅提升。另一携带EZH2突变的淋巴瘤患者,在尝试多种方案无果后改用他泽司他,不仅耐受性良好,病情也趋于稳定,肿瘤标志物降低。相比传统疗法,他泽司他靶向精准,对正常细胞影响小,显著提升患者生存质量。
使用他泽司他需注意,因其经肝脏代谢,需定期监测肝功能;药物可能增加感染风险,患者要做好防护;孕妇、哺乳期女性禁止使用;同时避免与影响其代谢的药物同服,如需合并用药,务必提前告知医生评估风险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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