乳腺癌作为女性最常见的恶性肿瘤,雌激素受体阳性(ER+)患者占比高达70%。尽管内分泌治疗一度为这类患者带来希望,但耐药性的出现却使治疗陷入困境。艾拉司群,一款口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),以其独特的“降解”机制,为经历多线治疗失败、携带ESR1突变的内分泌耐药患者开辟了生存新路径,重塑了晚期乳腺癌的治疗格局。
艾拉司群的治疗原理直击耐药核心。传统内分泌治疗(如他莫昔芬、芳香酶抑制剂)通过阻断雌激素与受体结合抑制肿瘤生长,但长期用药后,癌细胞常因ESR1基因突变产生耐药性。艾拉司群则另辟蹊径,它特异性结合雌激素受体α(ERα),通过诱导受体降解而非单纯抑制,彻底切断雌激素信号传导,从根源阻断肿瘤生长。这一机制使其对ESR1突变患者尤为有效,避免了传统药物因受体结构改变导致的失效问题。
艾拉司群专用于绝经后女性或成年男性,确诊为ER阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、且存在ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。此类患者往往在经历一线甚至多线内分泌治疗后疾病仍进展,治疗选择极为有限。艾拉司群的出现填补了这一空白,其关键临床试验EMERALD研究显示:在ESR1突变人群中,艾拉司群相比标准治疗(氟维司群或芳香酶抑制剂)将疾病进展或死亡风险降低45%,患者12个月无进展生存率从8.2%提升至26.8%,疗效优势显著。
用药方法简便且安全可控。患者每日口服一次400mg艾拉司群,需整片吞服并与食物同服。治疗过程中,医生会定期监测肝功能与不良反应,常见症状包括恶心、疲劳、肝酶升高等,多数为轻中度且可管理。若出现严重副作用,可通过调整剂量或暂停用药缓解。患者需严格遵医嘱,不得擅自停药,以确保疗效最大化。
相较于其他内分泌药物,艾拉司群展现出独特优势。与氟维司群(SERM类药物)相比,艾拉司群通过降解受体而非单纯抑制,对ESR1突变患者的疗效更优;而与CDK4/6抑制剂不同,艾拉司群可单药使用,无需联合化疗,为无法耐受复杂方案的患者提供了独立治疗选择。其口服给药方式也提升了患者依从性,避免了注射带来的不便。
实际案例印证了艾拉司群的突破性价值。一位62岁女性患者在接受多线内分泌治疗及CDK4/6抑制剂后疾病仍快速进展,基因检测显示ESR1突变。改用艾拉司群仅4个月后,影像学检查显示肿瘤缩小35%,疼痛缓解,体力恢复,生活质量显著改善。此类案例在全球范围内屡见不鲜,艾拉司群因此被迅速纳入权威指南,成为ESR1突变患者的标准治疗选择。
艾拉司群的诞生,不仅是乳腺癌精准医疗的里程碑,更彰显了药物研发从“抑制”到“降解”的范式转变。它为耐药患者提供了强有力的生存武器,也为临床医生应对复杂病例增添了关键工具。未来,随着对其联合治疗方案的探索,艾拉司群有望在乳腺癌全程管理中发挥更大作用,持续为患者点亮生命之光。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:艾拉司群/依拉司群(Elacestrant)能显著降低乳腺癌患者的肿瘤负荷并且减少疾病进展的风险