肺癌作为全球发病率与死亡率居高不下的恶性肿瘤，其治疗长期依赖化疗与放疗，但疗效有限且副作用显著。吉非替尼（易瑞沙）作为第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），通过精准靶向肿瘤细胞的关键信号通路，为表皮生长因子受体（EGFR）突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了突破性治疗选择。

　　一、治疗原理

　　吉非替尼的核心机制在于其对EGFR酪氨酸激酶的特异性抑制。EGFR突变（如外显子19缺失或21 L858R置换）导致受体持续激活，促使肿瘤细胞异常增殖与转移。吉非替尼通过竞争性结合EGFR胞内酪氨酸激酶域，阻止其磷酸化，切断下游信号传导（如RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT通路），从而抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡。这种“精准打击”避免了传统化疗的广泛细胞毒性，显著提升治疗效果，同时降低正常组织损伤。

　　二、适用症状

　　适应症明确：适用于局部晚期或转移性NSCLC患者，其肿瘤需经检测确认存在EGFR外显子19缺失或21 L858R突变。关键适用场景包括：1.一线治疗：替代传统化疗，延长无进展生存期（PFS）并改善生活质量；2.二线或后续治疗：针对化疗失败的EGFR突变患者；3.维持治疗：疾病稳定后的长期控制。特别提示，非EGFR突变患者使用吉非替尼的疗效有限，需严格基因检测指导用药。

　　三、使用方法

　　用药方案需严格遵循指南：推荐剂量为每日一次250mg，空腹或与食物同服。注意事项包括：1.监测副作用，常见皮疹（75%）和腹泻（54%），中度反应可影响生活质量，需对症处理；2.严重不良反应（如间质性肺病、肝功能异常）需暂停用药并医疗干预；3.避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）同服，以防药物浓度异常；4.剂量调整：若出现不可耐受毒性，可逐步减量至200mg或150mg。疗程持续至疾病进展或不可耐受，需定期影像学评估疗效。

　　四、药效对比

　　与传统化疗及同类药物对比，吉非替尼的优势凸显：1.生存期突破：IPASS研究显示，一线治疗EGFR突变患者PFS达9.5个月，较化疗组延长2倍；2.生活质量改善：减少化疗相关的骨髓抑制与神经毒性，患者耐受性更佳；3.脑转移控制：虽血脑屏障透过率有限，但对部分颅内病灶有效；4.联合治疗潜力：可与抗血管生成药（如贝伐珠单抗）或免疫疗法联用，延长PFS；5.经济性与便捷性：口服给药无需住院，仿制药普及降低费用负担。对比同类药物（如厄洛替尼），吉非替尼在女性、非吸烟患者及亚裔人群中疗效更优，但两者总体疗效相当。

　　五、案例剖析

　　某60岁女性肺腺癌患者，EGFR 19外显子缺失，一线接受吉非替尼治疗，PFS达14个月，生活质量显著改善。化疗失败的男性患者，经吉非替尼二线治疗，生存期延长至19.8个月，客观缓解率（ORR）达68%。临床数据显示，EGFR突变患者使用吉非替尼的5年生存率突破12%，较化疗时代提升数倍，验证其长期生存效益。

　　六、耐药管理

　　尽管吉非替尼疗效显著，但多数患者会在1年左右出现耐药，其中T790M突变是主要耐药机制（约占50%）。耐药后可通过重新基因检测，更换第三代EGFR-TKI（如奥希替尼），或联合化疗、免疫治疗延长生存时间。动态监测与精准干预是应对耐药的关键策略。

　　吉非替尼不仅是EGFR突变肺癌治疗的里程碑药物，更是精准医学理念的实践典范。其通过靶向机制突破传统治疗局限，结合科学管理与耐药应对策略，持续为肺癌患者带来生存希望，推动癌症治疗向高效、低毒、个体化方向发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吉非替尼/易瑞沙(GEFITINIB)治疗EGFR突变阳性的NSCLC患者中具有显著的治疗效果

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