肺癌治疗中的EGFR-TKI耐药问题长期困扰临床,而拉泽替尼(Lazertinib/Leclaza)凭借其对T790M突变的高效抑制及中枢神经系统的渗透能力,为耐药患者提供了新的治疗选择。
拉泽替尼的抗癌原理基于对EGFR蛋白的不可逆结合。当EGFR基因突变(如T790M)导致第一代或第二代EGFR-TKI失效时,拉泽替尼通过强亲和力占据EGFR的ATP结合位点,抑制其激酶活性,切断肿瘤细胞的生长信号。其独特设计使其对T790M突变具有高选择性,同时保留对EGFR敏感突变的抑制能力。此外,其分子结构优化使其能够穿越血脑屏障,有效抑制脑转移病灶的增殖,这一特性显著优于部分传统EGFR-TKI。
拉泽替尼适应症明确限定于两类患者:1.经EGFR-TKI治疗后进展且携带EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC;2.合并脑转移的EGFR突变患者。需强调,其不适用于无T790M突变或早期EGFR突变患者,亦不替代一线EGFR-TKI治疗。精准的适应症选择确保药物效能最大化,避免无效治疗风险。
用药方案需精细化执行:每日固定时间口服240毫克,可随餐或空腹,整片吞服。关键管理包括:1.监测血象与肝功能:每月检查,警惕骨髓抑制(如中性粒细胞减少)及肝酶升高,严重时可暂停或减量;2.副作用管理:常见皮疹、腹泻、恶心等,通常为轻中度,必要时给予对症治疗;3.药物相互作用:避免与葡萄柚汁及强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)同服,以防血药浓度异常;4.妊娠禁用,有生育计划者需严格避孕。
拉泽替尼不仅是EGFR耐药患者的生存希望,更是肺癌精准治疗向中枢病灶拓展的关键突破。在科学用药与动态监测的护航下,它正为患者开辟一条通向更长生存与更好生活质量的新道路。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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