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艾拉司群/依拉司群(ELACESTRANT)是治疗晚期乳腺癌的口服靶向药物

时间:2025-08-22 09:51 来源:医药资讯 作者:康必行-小静

  艾拉司群在雌激素受体阳性晚期乳腺癌治疗领域展现出显著疗效,特别是对于内分泌治疗耐药的患者提供了新的治疗方向。雌激素受体阳性乳腺癌患者在内分泌治疗过程中,约有30%会出现原发性耐药,而接受过一线内分泌治疗的患者中更有超过50%会产生继发性耐药,这些患者面临着有限的治疗选择和不良预后。这种新型选择性雌激素受体降解剂通过结合并诱导雌激素受体的构象变化,促进受体的蛋白酶体降解,从而彻底消除雌激素受体信号通路。其独特的作用机制为克服内分泌耐药提供了新的策略。

艾拉司群.jpg

  该药物适用于既往至少接受过一种内分泌治疗进展的雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。标准给药方案为每日一次口服345毫克,必须与食物同服以确保足够的药物暴露量。关键临床试验结果表明,艾拉司群治疗组的中位无进展生存期为6.8个月,相比标准治疗的3.5个月显著延长,疾病进展或死亡风险降低45%。在总生存方面也显示出获益趋势,24个月总生存率达到46%,优于对照组的37%。

  一个典型的临床案例是一位48岁女性患者,患有雌激素受体阳性乳腺癌伴骨转移,既往接受过芳香化酶抑制剂和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂治疗,疾病仍然进展。在使用艾拉司群治疗12周后,骨扫描显示转移灶代谢活性显著降低,肿瘤标志物水平下降40%。治疗24周后达到疾病稳定,患者骨痛症状明显缓解,减少了镇痛药物使用,生活质量得到改善。与氟维司群相比,艾拉司群具有口服给药的便利性和不同的作用特点。氟维司群需要每月肌肉注射,且主要通过阻断雌激素受体功能而不显著降解受体,而艾拉司群作为口服药物提高了给药便利性,并显示出更强的受体降解能力。

  在安全性管理方面,艾拉司群总体耐受性良好。最常见的不良反应为轻度至中度的胃肠道症状,恶心发生率为25%,呕吐发生率为15%,通常可通过对症处理得到控制。其他常见不良反应包括疲劳、食欲下降和关节疼痛。需要特别注意的是,有3%的患者可能出现QT间期延长,建议在基线时和临床需要时进行心电图监测。肝功能异常发生率约为8%,建议定期监测肝酶水平。大多数不良反应为1-2级,仅约7%的患者因不良反应需要减少剂量。

  艾拉司群代表了乳腺癌靶向治疗的重要进步,为内分泌耐药的晚期患者提供了有效的口服治疗选择。通过创新性地降解雌激素受体而不是简单地阻断其功能,这种药物为难治性乳腺癌患者开辟了新的治疗途径。随着个体化医疗的发展,这类针对特定耐药机制的新型药物正在改善晚期乳腺癌患者的预后,为更多患者带来生存希望和生活质量的提升,最终推动乳腺癌治疗领域的持续进步。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 艾拉司群 https://www.kangbixing.com/drug/Elacestrant/


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(责任编辑:康必行-小静)
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