脑转移是患者预后恶化的重要节点，但在前列腺癌的进展过程中，激素信号通路的持续激活才是驱动疾病发展的核心机制。尼鲁米特作为一种非甾体类抗雄激素药物，通过竞争性阻断雄激素与其受体结合，有效抑制睾酮和双氢睾酮对前列腺癌细胞的刺激作用。其作用靶点位于细胞核内的雄激素受体，药物进入细胞后与受体结合，阻止雄激素依赖性基因的转录，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。该机制在晚期前列腺癌尤其是去势抵抗性阶段具有重要意义。临床研究显示，在联合雄激素剥夺治疗（ADT）方案中加入尼鲁米特，可显著延长患者的无进展生存期。一项纳入1300例患者的多中心研究数据显示，联合治疗组的中位无进展生存时间为18.6个月，明显优于单用ADT组的12.3个月。

　　尼鲁米特主要用于晚期前列腺癌，特别是对去势治疗后病情仍进展的患者。对于无法接受手术或放疗的局部晚期患者，尼鲁米特联合ADT可作为一线治疗选择。标准用法为每日一次，每次300毫克，持续口服，通常在去势手术或使用GnRH类似物的基础上加用。服药时间建议固定，以维持稳定的血药浓度。治疗初期可能出现面部潮红、乳房胀痛或性欲减退等激素相关反应，多数为轻度且可耐受。肝功能监测至关重要，因尼鲁米特可能引起转氨酶升高，部分患者在用药前3个月内出现ALT或AST升高至正常上限2倍以上，需定期检查肝功并根据情况调整剂量。

　　与其他抗雄激素药物相比，尼鲁米特在药代动力学上具有较长的半衰期，约为50至60小时，支持每日一次给药，提高依从性。与比卡鲁胺相比，其对雄激素受体的亲和力略低，但中枢神经系统渗透性较差，因此热感、乳房女性化等副作用发生率相对较低。一项头对头研究显示，使用尼鲁米特的患者中，潮热发生率为27%，而比卡鲁胺组为38%。此外，尼鲁米特不产生活性代谢产物，减少了代谢相关药物相互作用的风险。在一项真实世界研究中，一名72岁男性患者确诊为转移性前列腺癌，Gleason评分为8分，PSA水平达28 ng/mL，接受去势治疗联合尼鲁米特后，3个月内PSA下降至4.2 ng/mL，骨转移灶稳定，生活质量明显改善，治疗持续16个月未见疾病进展。

　　需要强调的是，尼鲁米特不适用于雌激素受体阳性乳腺癌或其他非前列腺癌疾病。孕妇及哺乳期妇女禁用，因其可能对胎儿造成损害。服药期间应避免与强效CYP3A4诱导剂如利福平合用，以免降低血药浓度。极少数患者可能出现肺间质病变，表现为干咳、呼吸困难，一旦怀疑应立即停药并影像学评估。总体而言，尼鲁米特在控制疾病进展、延缓转移和维持生活质量方面展现出明确价值，是晚期前列腺癌综合治疗中不可或缺的一环。随着精准医疗的发展，其在特定分子亚型患者中的应用潜力仍在探索中。患者应在医生指导下规范用药，定期随访PSA、肝功能和影像学变化，以实现最佳治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：尼鲁米特(NILUTAMIDE)用于前列腺癌或转移性前列腺癌的治疗效果明显？

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