肺癌是我国致死率最高的恶性肿瘤，其中约5%的非小细胞肺癌患者携带ALK基因重排。这类患者虽对靶向治疗敏感，但传统药物常因无法有效穿透血脑屏障，导致脑转移成为治疗难点。布加替尼（布加替尼）作为第二代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，凭借其独特的分子结构和药代动力学特性，为ALK阳性肺癌患者，尤其是合并脑转移的群体，带来了更优的治疗选择。其治疗原理聚焦于精准抑制ALK激酶活性——ALK基因重排会驱动细胞内信号通路异常激活，促使肿瘤细胞无限增殖；安伯瑞能特异性结合ALK激酶结构域，阻断其磷酸化过程，同时抑制下游STAT3、AKT等通路的传导，从而抑制肿瘤生长。更关键的是，它具有较高的血脑屏障穿透率（脑脊液药物浓度可达血浆浓度的30%），能直接作用于颅内转移灶，解决了传统药物“治标不治脑”的困境。

　　适用症状以ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌为主，尤其适用于对第一代ALK抑制剂（如克唑替尼）耐药或治疗后出现脑转移的患者。关键临床试验数据显示，对于初治ALK阳性患者，布加替尼治疗的客观缓解率（肿瘤缩小达到标准的患者比例）达74%，中位无进展生存期超过24个月；对于基线存在脑转移的患者，颅内客观缓解率高达71%，显著优于传统药物的20%-30%。此外，其对ROS1阳性肺癌也显示一定活性，客观缓解率达33%。

　　使用方法上，布加替尼为口服制剂，推荐剂量为每日一次口服90毫克，连续服用7天后可耐受者增至180毫克每日一次。与一代ALK抑制剂相比，其半衰期更长（约24小时），血药浓度更稳定；与化疗联用时需谨慎，因可能增加血液学毒性，但与免疫治疗的协同作用尚在探索中。安全性方面，常见副作用为轻度至中度恶心、腹泻和高血压，3级以上不良反应发生率约18%，通过剂量调整或对症处理可控制。

　　实际案例中，一名45岁女性ALK阳性肺腺癌患者，初诊时已出现脑转移（3个直径约1cm的病灶），接受克唑替尼治疗9个月后，肺部病灶稳定但脑转移灶增大，出现头痛、呕吐。换用安伯瑞90毫克每日一次，2周后头痛缓解，4周复查显示脑部病灶缩小50%，肺部原发灶缩小30%。继续治疗至12周，脑转移灶进一步缩小至不可测量，头痛症状消失，至今已维持治疗18个月，疾病保持稳定。这一案例直观展现了安伯瑞对脑转移灶的高效控制，以及与一代药物序贯使用的临床价值。

　　对于ALK阳性肺癌患者，尤其是面临脑转移风险或已发生脑转移的群体，布加替尼不仅填补了传统靶向治疗在颅内控制上的短板，更通过延长无进展生存期，显著提升了生活质量。随着基因检测普及和精准治疗理念深入，这类药物正推动ALK阳性肺癌从“慢性病”向“可控制的长期疾病”转变，为患者争取更长的生存期和更有尊严的生活。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/安伯瑞(BRIGATINIB)能够克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性

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