肺癌是我国发病率最高的恶性肿瘤,其中约2%的非小细胞肺癌患者携带ROS1基因重排。这类患者传统治疗手段有限,化疗效果不佳且易复发,恩曲替尼的出现为这一群体带来了转机。作为针对ROS1及NTRK融合基因变异的酪氨酸激酶抑制剂,罗圣全通过精准阻断异常激活的信号通路发挥作用——ROS1基因重排会导致细胞内酪氨酸激酶持续活化,驱动肿瘤细胞无限增殖;罗圣全能特异性结合ROS1激酶结构域,抑制其活性,切断肿瘤细胞的“能量供给”,同时诱导异常细胞凋亡。这种作用机制使其不仅能抑制原发肿瘤生长,还能穿透血脑屏障,对脑转移病灶产生控制效果。
适用症状方面,恩曲替尼主要用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,以及NTRK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤患者(无论年龄)。临床数据显示,针对ROS1阳性非小细胞肺癌,罗圣全治疗的客观缓解率(肿瘤缩小达到一定标准的患者比例)达77%,其中完全缓解(肿瘤完全消失)率为5%,中位缓解持续时间超过2年;对于基线存在脑转移的患者,颅内客观缓解率也高达55%,显著优于传统化疗或部分靶向药物。
使用方法上,恩曲替尼为口服制剂,推荐剂量根据患者体重调整:体重≥40公斤者每日一次口服600毫克,体重<40公斤者每日一次口服400毫克,需持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。与同类药物相比,其对ROS1的抑制谱更广,可覆盖更多ROS1融合亚型,且半衰期较长(约20小时),每日仅需服药一次,患者依从性更高。
实际案例中,一位58岁男性ROS1阳性非小细胞肺癌患者,确诊时已出现脑转移,表现为头痛、肢体无力。接受化疗联合放疗后,症状短暂缓解但3个月后复发,肿瘤标志物持续升高。换用罗圣全治疗后,2周期复查显示肺部原发灶缩小40%,脑部转移灶缩小60%,头痛症状消失,至今已维持治疗18个月,疾病保持稳定。这一案例体现了罗圣全对脑转移灶的有效控制,以及长期用药的安全性。
目前,恩曲替尼已成为ROS1阳性非小细胞肺癌一线治疗的重要选择。其优势不仅在于高缓解率,更在于对脑转移的预防和治疗作用,降低了患者因脑转移导致的死亡风险。对于这类曾面临治疗困境的患者,罗圣全的出现重新定义了精准治疗的可能,为他们争取了更长的生存期和更高的生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:罗圣全/恩曲替尼(ROZLYTREK)主要针对携带NTRK基因融合或ROS1基因突变的癌症
更多药品详情请访问 恩曲替尼 https://www.kangbixing.com/drug/eqtn/