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阿培利司/阿吡利塞(ALPELISIB)是乳腺癌PIK3CA突变患者增效减毒的重要治疗药物

时间:2025-10-09 13:55 来源:医药资讯 作者:康必行-小静

  HR+/HER2-乳腺癌的内分泌治疗耐药,本质是肿瘤细胞通过PI3K/AKT/mTOR等旁路“绕过”雌激素受体信号。传统单药内分泌治疗或化疗难以同时阻断多条通路,而阿培利司与氟维司群的联合,恰好形成了“双靶点协同打击”。氟维司群作为雌激素受体下调剂,能彻底阻断雌激素与受体结合;阿培利司抑制PI3Kα,切断肿瘤细胞的“备用能量源”。两者联用,既消除了雌激素依赖的生长信号,又阻断了突变驱动的异常增殖,实现“1+1>2”的疗效。

阿培利司.png

  功能药效上,联合方案的优势在关键临床试验中尤为突出:单药阿培利司治疗PIK3CA突变患者的中位无进展生存期为8.0个月,而联合氟维司群后延长至11.0个月,疾病进展或死亡风险降低35%。对肝转移患者,联合方案的客观缓解率(28%)较单药(17%)提升近1倍,且未增加严重毒性。与另一种PI3K抑制剂相比,阿培利司对PI3Kα的选择性更高,联合氟维司群时药物相互作用更少,安全性更优——3级以上不良反应发生率仅12%,低于部分同类联合方案的20%。

  适用症状上,联合方案覆盖HR+/HER2-晚期乳腺癌的全程管理:既适用于内分泌治疗进展后的二线治疗,也可作为高风险早期患者的辅助治疗(需基因检测支持)。对绝经前患者,联合卵巢功能抑制治疗同样显示潜力,研究显示其无进展生存期较单药内分泌治疗延长4个月。

  使用方法上,阿培利司300毫克每日一次随餐服用,氟维司群500毫克每4周一次肌肉注射。需注意两者联用可能增加高血糖风险,建议治疗前筛查糖尿病,治疗期间每2周监测血糖。对轻度皮疹患者,可外用弱效激素;腹泻时调整饮食(如低纤维饮食)即可缓解,无需停药。

  实际案例中,一名48岁HR+/HER2-乳腺癌患者,术后接受他莫昔芬治疗3年出现肺转移,基因检测示PIK3CA H1047R突变。单药阿培利司治疗4周后,肺部病灶仅缩小10%,且出现3级皮疹。调整为阿培利司联合氟维司群后,2个月复查显示肺部病灶缩小40%,皮疹降至1级,血糖通过二甲双胍控制稳定。患者反馈,现在能正常接送孩子上学,生活质量显著提升。这一案例体现了联合方案对单药耐药患者的挽救价值。

  对HR+/HER2-乳腺癌PIK3CA突变患者,阿培利司与氟维司群的联合,是“精准阻断+协同增效”的典范。它不仅提升了治疗效果,更通过副作用管理让患者保持生活能力。随着分子分型诊疗的推进,这种“量体裁衣”的联合方案,将成为该亚型乳腺癌全程管理的核心策略。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 阿培利司 https://www.kangbixing.com/drug/apls/


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(责任编辑:康必行-小静)
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