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塞尔帕替尼/睿妥(RETEVMO)是精准针对RET突变甲状腺癌患者重构治疗格局的药物

时间:2025-10-11 14:24 来源:医药资讯 作者:康必行-小静

  甲状腺癌是常见的头颈部恶性肿瘤,其中髓样甲状腺癌(MTC)约占5%-10%,而约60%的MTC患者携带RET基因突变——这种突变会让RET蛋白持续激活,驱动甲状腺滤泡细胞异常增殖,导致肿瘤快速生长、远处转移。传统治疗中,手术是首选,但复发或转移的患者只能依赖凡德他尼、卡博替尼等多靶点抑制剂,这些药物虽能暂时控制肿瘤,但副作用(如腹泻、手足皮肤反应)显著,且约30%的患者因耐药而失效。塞尔帕替尼的出现,以“高选择性抑制RET”为核心,为RET突变甲状腺癌患者重构了治疗格局。

睿妥.jpg

  RET突变是MTC的主要驱动因素,分为胚系突变(遗传性)和体系突变(散发性)。无论哪种突变,RET蛋白都会持续向癌细胞发送增殖信号,推动肿瘤生长。塞尔帕替尼作为RET激酶的高选择性抑制剂,能精准结合突变RET的活性位点,抑制其激酶功能,从而阻断下游信号通路——就像“关掉了癌细胞的加速器”,让肿瘤细胞停止增殖并逐渐凋亡。这种“针对突变靶点”的精准性,让塞尔帕替尼在MTC治疗中表现出更优的疗效和更低的脱靶毒性。

  睿妥的使用方法与NSCLC一致:体重≥50kg者每日两次160mg,<50kg者80mg,空腹或随餐。关键临床试验LIBRETTO-001纳入了143例RET突变的MTC患者,结果显示客观缓解率高达69%,其中10%的患者达到完全缓解;中位无进展生存期尚未达到(意味着多数患者仍在生存),2年无进展生存率高达75%。对比凡德他尼的44%客观缓解率和14.2个月无进展生存期,塞尔帕替尼的疗效提升显著;而与卡博替尼相比,其3级以上副作用发生率(30%)更低,主要为可控制的高血压和腹泻。

  62岁的林阿姨是遗传性MTC患者,10年前因甲状腺结节手术,术后病理提示RET突变,去年出现颈部淋巴结转移和骨转移,用凡德他尼治疗6个月后,肿瘤进展,腹泻和手足皮肤反应严重。换用塞尔帕替尼后,12周复查显示颈部淋巴结缩小60%,骨转移灶稳定,腹泻症状消失,降钙素水平从1000pg/mL降到100pg/mL(降钙素是MTC的肿瘤标志物,水平下降提示疗效好)。现在的林阿姨,能正常接送孙女上学,生活质量大幅提高。她的医生说:“睿妥的精准性让林阿姨避免了凡德他尼的严重副作用,同时获得了更好的疗效。”

  对于RET突变甲状腺癌患者,治疗的关键是“精准抑制突变靶点”。塞尔帕替尼通过高选择性阻断RET信号,不仅提高了疗效,还降低了副作用,让患者能长期坚持治疗。这种“精准治疗”的模式,改变了甲状腺癌尤其是MTC的治疗现状,为患者带来了更长的生存期和更有质量的生活。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小静)
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