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泰菲乐/达拉菲尼(DABRAFENIB)是为BRAF V600突变黑色素瘤患者重开精准治疗通道的靶向药物

时间:2025-10-11 14:37 来源:医药资讯 作者:康必行-小静

  黑色素瘤是恶性程度最高的皮肤癌之一,约50%的晚期患者携带BRAF V600基因突变——这种突变会激活MAPK信号通路,驱动癌细胞不受控制地增殖、侵袭。传统化疗对这类患者疗效有限,客观缓解率不足10%,中位生存期仅约6个月。泰菲乐(甲磺酸达拉非尼)的出现,精准针对BRAF V600突变这一致病根源,为晚期黑色素瘤患者打开了靶向治疗的新局面。

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  泰菲乐的核心治疗原理是抑制异常激活的BRAF激酶。BRAF是MAPK通路的关键节点,当BRAF V600发生突变(如V600E、V600K),会持续向下游传递增殖信号,推动癌细胞生长。泰菲乐作为高选择性BRAF V600抑制剂,能特异性结合突变BRAF的ATP结合口袋,阻断其激酶活性,从而切断异常信号传导,诱导癌细胞凋亡。这种“只针对突变靶点”的机制,区别于化疗的“无差别杀伤”,既提高了疗效,又减少了对正常细胞的损伤。

  实际使用中,泰菲乐单药推荐的剂量为每日两次口服150mg(体重≥50kg者)或100mg(体重>50kg者),空腹或随餐服用均可。关键临床试验COMBI-d的数据显示,对于初治的BRAF V600突变晚期黑色素瘤患者,泰菲乐联合曲美替尼(MEK抑制剂)的中位无进展生存期(从治疗到肿瘤再次进展的时间)达到11.1个月,总生存期(从治疗开始到死亡的时间)长达25.1个月;客观缓解率(肿瘤缩小≥30%)高达67%,其中19%的患者达到完全缓解。对比传统化疗的9%客观缓解率和5-6个月无进展生存期,这一数据显著提升了患者的生存获益。

  58岁的张先生确诊黑色素瘤时已出现肝转移,手术切除原发灶后,基因检测显示BRAF V600E突变。接受泰菲乐联合曲美替尼治疗8周后,肝转移灶缩小50%,肿瘤标志物水平下降;12周时,肺部转移灶也明显缩小,疼痛症状消失。至今他已用药2年,病情稳定,能正常散步、参加社交活动。张先生说:“之前以为晚期就没希望了,没想到这个药让肿瘤‘踩了刹车’。”

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  对于BRAF V600突变的黑色素瘤患者,泰菲乐不仅是一种药物,更是突破“化疗无效”困局的关键。它通过精准抑制BRAF突变、阻断致癌通路,为患者争取了更长的生存期和更好的生活质量。随着对MAPK通路研究的深入,未来泰菲乐或在更早期治疗阶段发挥作用,让更多患者避免走到晚期化疗的境地。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:泰菲乐/达拉菲尼(DABRAFENIB)在BRAF V600E突变的黑色素瘤患者中的疗效显著

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(责任编辑:康必行-小静)
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