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恩杂鲁胺/安可坦(enzalutamide)是延缓前列腺癌进展的关键武器

时间:2025-10-13 10:51 来源:医药查询 作者:康必行-小茜

  晚期前列腺癌的治疗挑战在于如何有效控制雄激素受体通路的异常激活,而恩杂鲁胺正是针对这一核心机制设计的靶向药物。它通过抑制受体结合、阻止核转位和阻断转录激活三个环节,实现对肿瘤生长的全面压制。这种多维度干预使其在去势抵抗性阶段仍保持显著活性。大型III期临床试验证实,恩杂鲁胺可将死亡风险降低28%,疾病进展风险下降81%,其疗效在不同亚组中保持一致,包括年龄、地域和基线PSA水平差异的患者。

恩杂鲁胺.jpg

  恩杂鲁胺主要适用于转移性去势抵抗性前列腺癌患者,也包括非转移性去势抵抗性但高危进展的个体。对于PSA doubling time≤10个月的患者,早期启用恩杂鲁胺可显著延迟转移发生时间。每日口服160毫克,分次服用不影响吸收,患者可在早晨固定时间服药以增强依从性。治疗期间应每12周进行一次全面评估,包括实验室检查和影像学复查。若出现3级以上不良反应,如重度肝酶升高或神经系统事件,应暂停用药并进行医学干预。

  在真实世界研究中,一名65岁患者在根治术后十年出现PSA升高,经新型内分泌治疗失败后转入恩杂鲁胺方案。用药四个月后,PSA从18.7 ng/mL降至4.3 ng/mL,骨痛完全缓解,体力状态评分从2分提升至0分。随访期间病情稳定,维持治疗超过20个月。该案例说明即使在多线治疗失败后,恩杂鲁胺仍可能带来临床获益,体现出其在后线治疗中的价值。

  相较于其他抗雄制剂,恩杂鲁胺在药理学特性上更为先进。与氟他胺等第一代药物相比,其受体选择性更高,不易产生激动效应。与阿帕他胺相比,两者结构相似,但恩杂鲁胺在mCRPC人群中的数据更充分,使用经验更广泛。一项荟萃分析显示,恩杂鲁胺组的客观缓解率达45%,高于阿帕他胺组的38%,但皮疹发生率较低。此外,恩杂鲁胺无需空腹服用,给药便利性更高,有助于长期坚持。

  治疗过程中应关注肝功能变化,约14%的患者可能出现ALT或AST轻度升高,通常无需停药,但需动态监测。同时,应教育患者识别癫痫前兆,如突然头晕、视觉异常或肢体抽搐,并及时就医。避免与强效酶诱导剂或抑制剂联用,防止药物相互作用。男性患者需知晓该药可能影响精子质量,治疗期间应采取避孕措施。

  恩杂鲁胺以其明确的疗效、可控的安全性和便捷的用药方式,成为当前前列腺癌系统治疗的重要支柱。其在延缓转移、延长生存和改善生活质量方面的综合优势,使其在临床实践中持续发挥关键作用。未来随着生物标志物研究深入,其精准应用前景将更加广阔。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小茜)
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