脑转移是患者预后恶化的重要节点，而在前列腺癌的进展过程中，雄激素受体信号通路的持续激活是疾病恶化的核心机制。恩杂鲁胺作为一种高效的雄激素受体抑制剂，通过多重机制阻断雄激素对癌细胞的刺激作用，不仅抑制肿瘤生长，还能延缓疾病进展至转移性去势抵抗性阶段。其作用原理在于竞争性结合雄激素受体，阻止受体核转位，并抑制DNA结合及下游基因转录，从而从源头上遏制肿瘤增殖。这一机制使其在去势抵抗性前列腺癌治疗中占据关键地位。临床试验数据显示，使用恩杂鲁胺的患者中位无进展生存期达到8.3个月，显著优于安慰剂组的3.0个月，总生存期也延长至35.3个月，而对照组为31.3个月。

　　恩杂鲁胺适用于已接受去势治疗或无法手术的晚期前列腺癌患者，尤其是转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）人群。对于经促性腺激素释放激素类似物或睾丸切除术后仍出现疾病进展的患者，恩杂鲁胺可作为一线后续治疗选择。常规用法为每日一次，每次160毫克，即四粒40毫克胶囊，空腹或与食物同服均可，建议固定时间服用以维持血药浓度稳定。若漏服一次，不应补服双倍剂量，应按原计划继续用药。治疗期间需定期监测肝功能，因少数患者可能出现谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高，必要时需调整剂量或暂停用药。

　　在实际应用中，一位68岁男性患者在根治性手术及放疗后出现PSA持续上升，影像学确认骨转移，诊断为mCRPC。在启用恩杂鲁胺治疗后三个月内，PSA水平从12.4 ng/mL下降至2.1 ng/mL，骨痛症状明显缓解，生活质量显著改善。随访14个月后，疾病仍处于稳定状态，未出现新的转移灶。这一案例体现了恩杂鲁胺在控制肿瘤进展和缓解症状方面的实际效果。此外，其联合用药方案也正在探索中，与PARP抑制剂联用在携带同源重组修复基因突变的患者中显示出协同效应。

　　与其他抗雄药物相比，恩杂鲁胺的优势在于其更强的受体结合力和更全面的作用机制。例如，与比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺不仅抑制受体激活，还能防止其进入细胞核，避免“激动剂转化”现象，即某些传统抗雄药在高浓度下反而激活受体的问题。真实世界研究显示，使用恩杂鲁胺的患者PSA下降幅度超过50%的比例达78%，而比卡鲁胺组仅为54%。同时，恩杂鲁胺无需联合皮质类固醇使用，简化了治疗方案，提高了依从性。尽管部分患者可能出现疲乏、高血压或癫痫发作等不良反应，但总体可控，严重不良事件发生率低于5%。

　　值得注意的是，治疗前应评估患者是否有癫痫史或中枢神经系统病变，因恩杂鲁胺可能降低癫痫发作阈值。服药期间应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，因其可能抑制CYP3A4酶活性，导致药物浓度过高。此外，恩杂鲁胺具有胚胎-胎儿毒性，男性患者若与育龄女性伴侣有性行为，应使用有效避孕措施。治疗过程中需每三个月检测一次PSA水平和影像学变化，以评估疗效并及时调整治疗策略。

　　恩杂鲁胺的出现改变了晚期前列腺癌的治疗格局，不仅延长了生存期，也提升了生活质量。其确切的疗效和可管理的安全性使其成为临床重要选择。未来随着生物标志物指导下的精准治疗发展，恩杂鲁胺的应用将更加个体化。对于符合条件的患者而言，尽早启用该药可能带来更长的疾病控制时间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩杂鲁胺/安可坦(ENZALUTAMIDE)可以显著延长前列腺癌患者的生存期？

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