乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，其中激素受体阳性、HER2阴性的亚型占比较大。当疾病进展至晚期且携带PIK3CA基因突变时，传统内分泌治疗的疗效往往受限。阿培利司的出现为这类患者带来了新的希望。作为一种高选择性的PI3Kα抑制剂，阿培利司通过特异性抑制PI3K信号通路中的α亚型，阻断下游AKT/mTOR通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖和存活。该通路在多种癌症中过度活跃，尤其在PIK3CA突变的乳腺癌中具有关键作用。

　　阿培利司适用于绝经后女性及男性患者中激素受体阳性、HER2阴性、且经检测确认存在PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌，通常与芳香化酶抑制剂或氟维司群联合使用。临床研究显示，在内分泌治疗失败后加用阿培利司，可显著延长无进展生存期，中位无进展生存期达到11.1个月，而单用内分泌治疗组仅为5.7个月，疾病进展风险降低50%。治疗方案为每日一次口服300毫克，可与食物同服，建议连续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　一位55岁女性患者在初始内分泌治疗后出现肝和骨转移，基因检测发现PIK3CA外显子9突变。随后开始氟维司群联合阿培利司治疗，三个月后影像学评估显示肝脏病灶缩小40%，骨转移稳定，症状明显缓解。尽管出现轻度高血糖和腹泻，但通过饮食调整和对症处理得以控制，未中断治疗。随访10个月，疾病持续稳定，生活质量良好。该案例体现了阿培利司在耐药后治疗中的价值和对特定基因突变患者的精准响应。

　　与其他PI3K抑制剂相比，阿培利司具有更高的α亚型选择性，从而在疗效与安全性之间取得较好平衡。与泛PI3K抑制剂如布帕利司相比，其对免疫细胞功能影响较小，感染风险相对较低。研究数据显示，阿培利司组的3级以上高血糖发生率为30%，而布帕利司组为42%。此外，阿培利司在脑脊液中可检测到一定浓度，提示其对中枢神经系统转移可能具有一定潜力，但尚需更多数据支持。

　　治疗期间需密切监测血糖、肝功能和肠道反应。建议在治疗前及治疗期间定期检测空腹血糖和糖化血红蛋白，必要时启动降糖治疗。腹泻多为轻中度，可通过洛哌丁胺对症处理。若出现严重不良反应，如3级以上高血糖或肝酶升高，应暂停用药并评估是否减量至250毫克每日。避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用，以免影响药代动力学。

　　阿培利司作为针对PIK3CA突变的靶向药物，填补了晚期乳腺癌精准治疗的重要空白。通过基因检测指导用药，结合规范管理，能够有效延缓疾病进展，提升患者生存获益，是当前个体化治疗不可或缺的一环。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿博利布(piqray/Alpelisib)的疗效在乳腺癌治疗领域意义重大

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