阿可替尼是一种高选择性布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,其治疗原理在于精准阻断B细胞受体信号通路中的关键信号转导。在慢性淋巴细胞白血病等B细胞恶性肿瘤中,布鲁顿酪氨酸激酶持续性激活促进肿瘤细胞增殖和存活。阿卡替尼通过与ATP竞争性结合布鲁顿酪氨酸激酶的活性位点,可逆性地抑制其磷酸化,从而中断下游信号传导,诱导肿瘤细胞凋亡。与第一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂相比,阿卡替尼对靶点具有更高的选择性,这种特性使其在保持疗效的同时,可能降低脱靶效应相关的不良反应。
该药适用于治疗慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤等B细胞恶性肿瘤,特别是对既往治疗失败或不适合化学免疫治疗的患者。标准推荐剂量为每次100毫克,每日两次口服,间隔约12小时,可与食物同服或空腹服用。关键临床试验数据显示,在复发难治慢性淋巴细胞白血病患者中,阿可替尼单药治疗的客观缓解率达到81%,其中完全缓解率为7%。中位无进展生存期尚未达到,估计12个月无进展生存率为88%。与利妥昔单抗联合苯达莫司汀的化学免疫治疗方案相比,阿卡替尼显示出更优的疗效和更好的耐受性。在伴有17p缺失的高危患者亚组中,阿卡替尼同样表现出显著活性,客观缓解率达到79%。
一位68岁慢性淋巴细胞白血病患者的治疗经历体现了其临床价值。该患者确诊时伴有11q缺失高危因素,在接受化学免疫治疗两年后疾病进展。转换为阿卡替尼治疗后四周,外周血淋巴细胞计数明显下降,肿大的淋巴结显著缩小。治疗期间出现头痛和腹泻,程度较轻,经对症处理后缓解。患者持续治疗十八个月,病情保持稳定,血细胞计数维持在正常范围。这个案例说明,阿卡替尼为化学免疫治疗失败的患者提供了有效的后续选择。虽然需要定期监测感染迹象和出血倾向,但其精准的靶向特性和良好的耐受性使其成为慢性淋巴细胞白血病治疗的重要进展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 阿可替尼 https://www.kangbixing.com/drug/akatini/


添加康必行顾问,想问就问











