急性髓系白血病的治疗策略不断进步，吉瑞替尼作为第二代FLT3抑制剂，在复发难治患者中展现出良好的疗效。其分子结构经过优化设计，对FLT3受体具有高度亲和力，解离常数达到1.4纳摩尔。与多靶点抑制剂不同，吉瑞替尼对FLT3的选择性是对其他激酶如KIT、c-KIT的10倍以上，这种高选择性有助于减少脱靶效应。吉瑞替尼不仅能抑制FLT3内部串联重复突变，对酪氨酸激酶结构域点突变也保持活性，这一特性使其对某些耐药突变仍有效。临床前研究显示，吉瑞替尼可诱导FLT3内部串联重复突变细胞凋亡，并抑制小鼠白血病模型的肿瘤生长。

　　该药主要用于FLT3突变阳性的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。标准剂量为每日一次口服120毫克，应整片吞服。治疗期间需要定期监测血常规、肝功能电解质，建议治疗前2个月每2周检测一次心电图。对于出现3级及以上非血液学毒性的患者，应中断治疗直至毒性缓解至1级或基线水平，然后以降低的剂量重新开始治疗。良好的用药依从性对保证疗效至关重要，患者应建立规律的服药习惯。

　　研究数据显示吉瑞替尼在重度经治的FLT3突变急性髓系白血病患者中具有显著抗白血病活性。在关键临床试验中，吉瑞替尼治疗组的复合完全缓解率为34%，其中21%为完全缓解，13%为完全缓解伴不完全血液学恢复。中位缓解持续时间为11个月，中位总生存期为9.3个月。在获得完全缓解或完全缓解伴不完全血液学恢复的患者中，有25%的患者微小残留病变转为阴性。与挽救性化疗相比，吉瑞替尼将死亡风险降低了36%。这些数据表明，即使对于多次治疗失败的患者，吉瑞替尼仍能诱导深度缓解。与奎扎替尼相比，吉瑞替尼的安全性特征更优，特别是心脏毒性发生率较低。

　　一位47岁男性患者的治疗过程具有代表性。患者确诊FLT3酪氨酸激酶结构域突变急性髓系白血病，对含阿糖胞苷的化疗方案耐药。开始吉瑞替尼每日120毫克治疗，2周后外周血原始细胞比例下降。治疗4周时骨髓检查显示原始细胞降至3%，流式细胞术检测微小残留病变为阴性。治疗期间出现2级恶心和疲劳，经对症处理后改善。患者持续治疗8个月，为后续造血干细胞移植创造了条件。这个案例说明吉瑞替尼能有效清除微小残留病变。安全性方面需特别关注，吉瑞替尼可能引起胰腺炎，发生率约4%，治疗期间应监测淀粉酶和脂肪酶。其他常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等，多数为轻度至中度。

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