晚期乳腺癌的治疗已进入精准医疗时代,针对特定基因突变选择靶向药物是提高疗效的关键。艾拉司群作为新型口服选择性雌激素受体降解剂,特别适用于携带ESR1突变的激素受体阳性晚期乳腺癌患者。ESR1基因突变是内分泌治疗常见的耐药机制,该突变导致雌激素受体持续活化而不依赖雌激素配体。艾拉司群通过结合雌激素受体并诱导其构象改变,促进泛素化降解过程,从而有效清除突变型受体,恢复肿瘤对内分泌治疗的敏感性。
该药物用于治疗既往接受过至少一线内分泌治疗后进展的ESR1突变激素受体阳性晚期乳腺癌。标准剂量为每日345毫克口服,需空腹服用以优化药物吸收。常见不良反应包括恶心、疲劳、食欲下降、关节痛和胆固醇升高,其中3级及以上不良事件发生率约为27%,主要包括恶心和疲劳。研究数据显示,在ESR1突变患者群体中,艾拉司群组的中位无进展生存期显著优于标准内分泌治疗,风险比达到0.55。在总生存方面,艾拉司群也显示出改善趋势,24个月总生存率较对照组提高12%。
与阿那曲唑等芳香化酶抑制剂相比,艾拉司群直接靶向雌激素受体蛋白本身,作用机制更为直接。临床实践案例显示,一位58岁晚期乳腺癌患者在接受多线内分泌治疗后出现ESR1突变,开始使用艾拉司群治疗。治疗6周后疼痛症状明显缓解,12周后评估显示靶病灶缩小30%,生活质量显著改善。治疗期间出现2级恶心和1级疲劳,经对症支持治疗后好转,患者持续治疗11个月病情保持稳定。
艾拉司群的成功研发标志着乳腺癌内分泌治疗进入新阶段,其针对ESR1突变的精准作用机制为耐药患者提供了有效治疗选择。随着基因检测技术的普及,更多ESR1突变患者将从艾拉司群治疗中获益。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
			
			

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