激素受体阳性乳腺癌占所有乳腺癌病例的70%左右，内分泌治疗是其主要治疗手段，但获得性耐药常导致治疗失败。卡匹色替作为一种高效的AKT抑制剂，通过靶向PI3K/AKT/mTOR信号通路中的关键节点，为内分泌耐药患者提供了新的治疗选择。该药物通过选择性抑制AKT1/2/3三种亚型，阻断异常活化的AKT信号传导，恢复肿瘤细胞对内分泌治疗的敏感性。在激素受体阳性乳腺癌中，PI3K/AKT/mTOR通路的异常活化是内分泌耐药的重要机制，卡匹色替正是针对这一机制发挥作用。

　　卡帕塞替尼与氟维司群联合，用于治疗既往内分泌治疗后进展的AKT通路异常激素受体阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者。推荐剂量为每日两次口服400毫克，用药4天后停药3天，每周为一个周期。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、疲劳和高血糖，其中高血糖是最常见的不良反应，发生率约为50%，但大多数为1-2级，可通过饮食调整或降糖药物进行管理。关键临床试验数据显示，在AKT通路异常患者中，卡匹色替联合氟维司群组的中位无进展生存期达到7.3个月，而单用氟维司群组仅为3.1个月，疾病进展风险降低了50%。

　　与依维莫司等mTOR抑制剂相比，卡帕塞替尼作用于信号通路上游的AKT节点，可能具有更全面的抑制作用。在实际临床案例中，一位58岁激素受体阳性乳腺癌女性患者，在经历来曲唑和氟维司群治疗后疾病进展，基因检测发现PIK3CA突变。开始卡匹色替联合氟维司群治疗后，2个月内肿瘤标志物下降40%，4个月后影像学评估显示靶病灶缩小35%。治疗期间出现2级腹泻和1级皮疹，经对症支持治疗后控制良好，患者持续获益超过10个月。

　　卡帕塞替尼的出现为内分泌耐药的激素受体阳性乳腺癌患者提供了重要的治疗选择，其针对AKT信号通路的精准抑制为克服耐药开辟了新途径。随着生物标志物检测的普及，卡匹色替有望在精准医疗时代发挥更重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：荃科得/卡匹色替片(Truqap)是乳腺癌精准治疗的新突破

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