在乳腺癌的治疗领域,雌激素受体(ER)阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者约占所有乳腺癌患者的70%,这类患者虽然对内分泌治疗敏感,但随着疾病进展常出现内分泌耐药问题。艾拉司群作为新一代选择性雌激素受体降解剂(SERD),通过独特的作用机制降解雌激素受体并阻断其信号传导,为内分泌治疗耐药的患者群体提供了突破性治疗选择,显著延长了患者的无进展生存期并改善了生活质量。
艾拉司群的治疗原理基于对雌激素受体的精准调控,其分子结构能够与ERα特异性结合,不仅阻断雌激素与受体的结合过程,还能诱导ERα蛋白的泛素化降解,从而彻底消除雌激素信号通路的致癌作用。这种双重作用机制不仅抑制了肿瘤细胞的增殖和存活信号传导,还能克服传统选择性雌激素受体调节剂(SERM)如他莫昔芬的耐药性问题。与传统芳香化酶抑制剂不同,艾拉司群对ERα的降解作用不受CYP2D6代谢酶影响,因此在不同代谢表型的患者中都能保持稳定的疗效。研究数据表明,在内分泌治疗进展的ER阳性HER2阴性乳腺癌患者中,该药物能实现肿瘤病灶缩小超过30%的客观缓解率,且中位无进展生存期达到6-8个月。
艾拉司群主要适用于既往接受过内分泌治疗后进展的ER阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者,特别是那些对芳香化酶抑制剂和CDK4/6抑制剂联合治疗耐药或无效的病例。临床案例显示,一位65岁女性患者在接受来曲唑和哌柏西利联合治疗一年后疾病进展,改用艾拉司群单药治疗后,六周内肿瘤标志物CA15-3从120U/mL降至60U/mL,十二周后影像学显示肺部转移灶缩小40%,治疗期间仅出现1-2级关节痛和疲劳,不影响日常生活。另一例72岁男性乳腺癌患者(罕见ER阳性病例)使用艾拉司群后,不仅肿瘤负荷显著降低,还恢复了正常的日常活动能力,无进展生存期超过十个月。
使用方法通常为口服给药,每日一次固定剂量,空腹或随餐服用均可,剂量根据患者耐受性进行微调。药物吸收稳定,血药浓度在给药后1-2小时达到峰值。功能药效方面,关键临床试验数据显示,在内分泌治疗进展的ER阳性HER2阴性乳腺癌患者中,艾拉司群单药治疗的客观缓解率达到25%-30%,疾病控制率达到75%以上,中位无进展生存期达到6.5-8个月。治疗起效时间因人而异,多数患者在用药后4-8周可通过影像学评估疗效反应,血清肿瘤标志物如CA15-3和CEA水平显著下降。
与其他药品的对比中,艾拉司群展现出独特的临床价值。传统SERM如他莫昔芬虽然有效,但常导致子宫内膜增厚和血栓风险;氟维司群作为注射用SERD虽然疗效确切,但需要每月肌肉注射且可能引起注射部位反应。相比之下,艾拉司群作为口服SERD在避免注射不便的同时,实现了与氟维司群相当的疗效,且3-4级不良事件发生率低于20%。研究证实,其导致的恶心和食欲下降发生率分别为15%和10%,多为可控的1-2级反应,特别适合老年或体质虚弱患者。
实际案例进一步验证了其临床价值。一位68岁既往接受过多次内分泌治疗的患者,在使用艾拉司群后不仅控制了肿瘤进展,还避免了因注射治疗带来的不便,维持了良好的生活质量。另一例患者合并多种基础疾病,通过艾拉司群治疗实现了长期疾病控制,为后续治疗争取了时间窗口。这些结果不仅体现了艾拉司群的治疗效力,也展示了其在特殊人群和复杂临床情境中的灵活应用价值。
艾拉司群是为ER阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者提供新治疗选择的口服SERD,其创新的雌激素受体降解机制、显著的临床获益和优越的安全性特征,为内分泌治疗耐药的患者提供了更人性化的治疗选择。随着检测技术的普及和治疗方案的优化,这一药物有望帮助更多患者实现肿瘤控制和生活质量的提升,推动乳腺癌治疗进入更加精准、温和的新阶段。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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