甲状腺髓样癌、肾细胞癌(尤其是肾透明细胞癌)、肝细胞癌等实体瘤患者,肿瘤细胞常因多种信号通路(如VEGF、MET、RET、AXL等)的异常激活(如同多个“生长开关”同时被打开),呈现快速增殖、早期转移(如甲状腺癌转移至肺、骨,肾癌转移至脑、肝,肝癌转移至肺、骨)及对单一靶向治疗耐药的特点,患者常出现相应器官相关症状(如甲状腺癌的颈部肿块、肾癌的血尿、肝癌的腹痛)以及乏力、体重下降等全身症状,传统治疗(如手术、化疗、单靶点靶向药)对多靶点驱动的肿瘤效果有限,且可能因肿瘤异质性导致复发风险高。博替尼(卡布替尼/Cometriq/XL184)作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够同时抑制VEGF受体(VEGFR2、VEGFR3)、MET、RET、AXL、KIT等多个关键信号通路,如同为多靶点驱动的肿瘤细胞安装了广谱“狙击枪”,通过全面阻断这些“生长开关”的异常激活,抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成(减少肿瘤的营养供应),从而发挥抗肿瘤作用,对多种实体瘤均有一定疗效。
关键临床试验数据显示,对于甲状腺髓样癌患者,卡博替尼治疗的客观缓解率(ORR)达28%-30%,疾病控制率(DCR)超过80%,中位无进展生存期(PFS)延长至11-12个月(显著优于安慰剂组的4个月);对于肾细胞癌患者,博替尼联合免疫治疗(如纳武利尤单抗)时,客观缓解率进一步提升,无进展生存期和总生存期均显著优于单药治疗;对于肝细胞癌患者,博替尼单药治疗的客观缓解率约10%-15%,疾病控制率约60%-70%,中位无进展生存期约5-6个月,能为患者争取一定的肿瘤稳定时间。在实际案例中,一位55岁女性甲状腺髓样癌患者,肿瘤转移至肺部(多发小结节)和骨(腰椎转移),出现咳嗽(痰中带血)和腰部疼痛(VAS评分7分,影响行走),使用索拉非尼(单靶点靶向药)治疗三个月后,肺部结节和骨痛无明显改善;改用博替尼(140mg每日一次)一个月后,咳嗽减轻,骨痛缓解(VAS评分降至4分),两个月后复查CT,肺部结节部分缩小,腰椎转移灶稳定,三个月后患者可正常行走,生活质量显著提升。另一位肾细胞癌患者,术后复发并转移至肝脏,使用博替尼联合免疫治疗后,肿瘤标志物(如AFP)水平下降,影像学显示肝脏转移灶缩小,无新发病灶出现。
与传统单靶点靶向药(如舒尼替尼,主要针对VEGFR)相比,卡博替尼的优势在于其多靶点覆盖的广谱性——舒尼替尼主要抑制VEGFR,对MET、RET等其他信号通路无作用,而肿瘤细胞常通过旁路激活其他通路导致耐药;博替尼同时阻断多个关键通路,3-4级不良反应(如高血压、手足皮肤反应)发生率与传统单靶点靶向药相当(约20%-30%),但通过对症处理(如降压药控制高血压、保湿霜缓解手足皮肤反应)可有效管理,主要副作用还包括疲劳(发生率约30%)、腹泻(20%)和蛋白尿(10%)。该药通常口服给药,甲状腺髓样癌推荐剂量为140mg每日一次,肾细胞癌和肝细胞癌可根据联合用药方案调整剂量(如60mg或40mg每日一次)。某病例系列显示,多位晚期多靶点驱动的实体瘤患者(包括甲状腺癌骨转移、肾癌肺转移)使用博替尼后,肿瘤稳定或缩小,生存期延长,且部分患者能够维持较好的生活自理能力。这种多靶点全面出击的广谱抗癌策略,为甲状腺髓样癌、肾细胞癌、肝细胞癌等实体瘤患者(尤其是多靶点信号通路异常者)提供了更广泛的抗癌选择,如同广谱狙击枪,帮助他们精准打击多个肿瘤生长“开关”,延缓疾病进展,提升生活质量,争取更长的生存时间。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 卡博替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/kbtn/


添加康必行顾问,想问就问












