激素受体阳性是人类乳腺癌最常见的亚型，内分泌治疗是其主要手段，但获得性耐药仍是治疗失败的主要原因。艾拉司群作为首个口服选择性雌激素受体降解剂，为既往内分泌治疗后疾病进展的晚期乳腺癌患者提供了新的策略。其作用机制具有双重性：一方面，它作为雌激素受体拮抗剂，竞争性地阻断雌激素与受体的结合；另一方面，更关键的是，它能诱导雌激素受体的构象改变，促进受体被细胞的蛋白酶体系统识别并降解，从而从根本上降低肿瘤细胞内的雌激素受体蛋白水平，抑制雌激素受体信号通路的再激活。
该药特别适用于雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者，且这些患者在至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。关键研究显示，与标准的内分泌治疗相比，艾拉司群能够显著延长无进展生存期，尤其是在伴有ESR1基因突变的患者中获益更为明显，因为ESR1突变是导致既往芳香化酶抑制剂治疗耐药的重要机制之一。艾拉司群为每日一次口服，常见不良反应包括恶心、疲劳、胆固醇升高、头痛等，大多数可控。与单纯拮抗雌激素受体的氟维司群或其他内分泌药物相比，艾拉司群通过降解受体这一更彻底的方式，为克服内分泌耐药提供了强有力的武器，改变了晚期激素受体阳性乳腺癌的治疗格局。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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