奥凯乐是一种新一代的酪氨酸激酶抑制剂，其设计旨在高效且选择性地靶向ROS1原癌基因1以及神经营养因子受体酪氨酸激酶等驱动基因融合阳性的晚期实体瘤。该药物的分子结构经过优化，体积更小且构象灵活，能够更有效地与激酶的ATP结合位点结合，即使是在某些导致对第一代靶向药物耐药的继发性突变存在的情况下。例如，对于ROS1阳性非小细胞肺癌患者在使用克唑替尼等药物后常见的耐药突变，奥凯乐仍能保持强大的抑制活性，从而克服耐药，延长患者的获益时间。
瑞波替尼适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌的成人患者，以及晚期NTRK基因融合阳性实体瘤的成人和12岁以上儿童患者。关键临床试验结果显示，在未经靶向治疗的ROS1阳性非小细胞肺癌患者中，奥凯乐诱导了高比例的肿瘤缩小，且缓解持续时间长。更重要的是，对于既往接受过ROS1靶向治疗并产生耐药的患者，奥凯乐也展现了显著的临床活性。该药为口服胶囊，每日一次。常见的不良反应包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘等，多数为轻度至中度。与较早的ROS1抑制剂相比，瑞波替尼不仅对初治患者疗效卓越，其克服耐药的能力更是其核心优势，为患者提供了后续治疗的重要选择，实现了对特定驱动基因阳性肿瘤的全程管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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