厄达替尼是一种口服的、强效的、选择性成纤维细胞生长因子受体1-4抑制剂,用于治疗携带有FGFR2或FGFR3基因融合或突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。FGFR通路的异常激活在尿路上皮癌的发生发展中起着关键作用。厄达替尼通过抑制FGFR的磷酸化,阻断了下游的MAPK和PI3K等信号通路,从而抑制肿瘤生长。
在一项针对既往含铂化疗失败的、FGFRalteration阳性的晚期尿路上皮癌患者的研究中,厄达替尼的客观缓解率达到40%,中位缓解持续时间约6个月。最具特征性的不良反应是高磷血症,这是由于FGFR信号也参与调节肾脏的磷酸盐平衡,其他常见反应包括口腔炎、腹泻、疲劳和指甲毒性。治疗期间需定期监测血磷水平,并通过饮食调整或使用磷酸盐结合剂进行管理。厄达替尼是首个获批的FGFR抑制剂,它的应用标志着尿路上皮癌进入了基于生物标志物的精准治疗时代。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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